| 公开(公告)号 | CN1313088C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN02817720.7 |
| 申请日期 | 2002.07.16 |
| 专利名称 | 治疗阿尔茨海默氏病与有关神经变性障碍的τ聚集作用抑制剂萘醌衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/255(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/255(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.16 GB 0117326.9 |
| 申请(专利权)人 | 维斯塔实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | 克劳德·M·威希克;戴维·霍斯利;詹尼特·E·里卡德;查尔斯·R·哈林顿 |
| 地址 | 新加坡新加坡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-16 PCT/GB2002/003269 |
| 进入国家日期 | 2004.03.10 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 新加坡;SG |
| 主权项 | 化合物在制备用于抑制蛋白质聚集的药物中的用途，该聚集作用与表现为神经变性和/或临床痴呆的疾病状态有关，其中所述化合物为选自下面式I的化合物： 其中： J1和J2都是＝O；标记为β和δ的共价键是单键；在R1B和R2B都不存在时，标记为γ的共价键是双键： 或者： J1和J2都是＝O；标记为β和δ的共价键是单键，标记为γ的共价键是单键： 或者： J1是-OR7，J2是-OR8；标记为β和δ的共价键是双键；在R1B和R2B都不存在时，标记为γ的共价键是单键： 其中： R1A为：-H、未取代的C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氨基烷基、C1-7羧基烷基、-OH、C1-7烷氧基、酰氧基、-COOH、酯、-SO3H、-SO3M、磺酸酯、C1-7烷基磺酸酯或短链烷基； R2A为-H、未取代的C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氨基烷基、C1-7羧基烷基、-OH、C1-7烷氧基、酰氧基、-COOH、酯、-SO3H、-SO3M、磺酸酯、C1-7烷基磺酸酯或短链烷基； 如果存在的话，R1B为-H、未取代的C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氨基烷基、C1-7羧基烷基、-OH、C1-7烷氧基、酰氧基、-COOH、酯、-SO3H、-SO3M、磺酸酯、C1-7烷基磺酸酯或短链烷基； 如果存在的话，R2B为-H、未取代的C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氨基烷基、C1-7羧基烷基、-OH、C1-7烷氧基、酰氧基、-COOH、酯、-SO3H、-SO3M、磺酸酯、C1-7烷基磺酸酯或短链烷基； R3、R4、R5和R6独立地是-H、-OH、C1-7烷基、C1-7烷氧基或酰氧基； R7和R8独立地是-H、C1-7烷基、酰基、-SO3H、-SO3M或磺酸酯； M表示与-SO3-基团上的电荷相反的带电或累积带电阳离子； 并且，其中当该化合物是式II的化合物时，R1A为：-OMe、-OC(＝O)Me、-COOH、-COOMe、-SO3H、-SO3M或-SO3Me； 及其药学上可接受的盐、溶剂化物、酰胺、酯和醚。 |
| 摘要 | 本发明提供了萘醌型化合物，它们能够用于调节与神经变性疾病(例如阿尔茨海默氏病)有关的蛋白质(例如τ蛋白)聚集作用。公开了氧化与还原的萘醌型化合物，例如甲萘醌相关性化合物的结构-功能特征。本发明进一步提供基于这些化合物的、神经变性疾病和/或临床痴呆的治疗或预防方法。 |
| 国际公布 | 2003-01-30 WO2003/007933 英 |
