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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:治疗阿尔茨海默氏病与有关神经变性障碍的τ聚集作用抑制剂萘醌衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

治疗阿尔茨海默氏病与有关神经变性障碍的τ聚集作用抑制剂萘醌衍生物

医药数据库中心 药学论坛 维斯塔实验室有限公司/克劳德·M·威希克;戴维·霍斯利;詹尼特·E·里卡德;查尔斯·R·哈林顿
公开(公告)号 CN1313088C  
公开(公告)日 2007.05.02  
申请(专利)号 CN02817720.7  
申请日期 2002.07.16  
专利名称 治疗阿尔茨海默氏病与有关神经变性障碍的τ聚集作用抑制剂萘醌衍生物  
主分类号 A61K31/255(2006.01)I  
分类号 A61K31/255(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.7.16 GB 0117326.9  
申请(专利权)人 维斯塔实验室有限公司  
发明(设计)人 克劳德·M·威希克;戴维·霍斯利;詹尼特·E·里卡德;查尔斯·R·哈林顿  
地址 新加坡新加坡  
颁证日  
国际申请 2002-07-16 PCT/GB2002/003269  
进入国家日期 2004.03.10  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 赵仁临;张平元  
国省代码 新加坡;SG  
主权项 化合物在制备用于抑制蛋白质聚集的药物中的用途,该聚集作用与表现为神经变性和/或临床痴呆的疾病状态有关,其中所述化合物为选自下面式I的化合物: 其中: J1和J2都是=O;标记为β和δ的共价键是单键;在R1B和R2B都不存在时,标记为γ的共价键是双键: 或者: J1和J2都是=O;标记为β和δ的共价键是单键,标记为γ的共价键是单键: 或者: J1是-OR7,J2是-OR8;标记为β和δ的共价键是双键;在R1B和R2B都不存在时,标记为γ的共价键是单键: 其中: R1A为:-H、未取代的C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氨基烷基、C1-7羧基烷基、-OH、C1-7烷氧基、酰氧基、-COOH、酯、-SO3H、-SO3M、磺酸酯、C1-7烷基磺酸酯或短链烷基; R2A为-H、未取代的C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氨基烷基、C1-7羧基烷基、-OH、C1-7烷氧基、酰氧基、-COOH、酯、-SO3H、-SO3M、磺酸酯、C1-7烷基磺酸酯或短链烷基; 如果存在的话,R1B为-H、未取代的C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氨基烷基、C1-7羧基烷基、-OH、C1-7烷氧基、酰氧基、-COOH、酯、-SO3H、-SO3M、磺酸酯、C1-7烷基磺酸酯或短链烷基; 如果存在的话,R2B为-H、未取代的C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氨基烷基、C1-7羧基烷基、-OH、C1-7烷氧基、酰氧基、-COOH、酯、-SO3H、-SO3M、磺酸酯、C1-7烷基磺酸酯或短链烷基; R3、R4、R5和R6独立地是-H、-OH、C1-7烷基、C1-7烷氧基或酰氧基; R7和R8独立地是-H、C1-7烷基、酰基、-SO3H、-SO3M或磺酸酯; M表示与-SO3-基团上的电荷相反的带电或累积带电阳离子; 并且,其中当该化合物是式II的化合物时,R1A为:-OMe、-OC(=O)Me、-COOH、-COOMe、-SO3H、-SO3M或-SO3Me; 及其药学上可接受的盐、溶剂化物、酰胺、酯和醚。  
摘要 本发明提供了萘醌型化合物,它们能够用于调节与神经变性疾病(例如阿尔茨海默氏病)有关的蛋白质(例如τ蛋白)聚集作用。公开了氧化与还原的萘醌型化合物,例如甲萘醌相关性化合物的结构-功能特征。本发明进一步提供基于这些化合物的、神经变性疾病和/或临床痴呆的治疗或预防方法。  
国际公布 2003-01-30 WO2003/007933 英  
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