公开(公告)号
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CN1313472C
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公开(公告)日
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2007.05.02
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申请(专利)号
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CN03814963.X
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申请日期
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2003.04.25
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专利名称
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HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物
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主分类号
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C07F9/40(2006.01)I
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分类号
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C07F9/40(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,834;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,622
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申请(专利权)人
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吉里德科学公司
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发明(设计)人
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M·N·阿里米里;M·M·贝克尔;C·布赖恩特;J·M·陈;陈小五;A·达斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;刘洪涛;R·L·马克曼;M·L·米切尔;P·H·纳尔逊;H-J·普因;T·D·罗维;M·斯帕拉西诺;S·斯瓦米纳萨恩;J·D·塔里奥;王建英;M·A·威廉斯;徐连红;杨征宇;R·H·于;J·张;L·张
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地址
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美国加利福尼亚
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颁证日
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国际申请
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2003-04-25 PCT/US2003/012901
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进入国家日期
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2004.12.24
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有下式的化合物: 其中 A3为a)-OCH2P(O)R1R2; b)-P(O)R1R2; c)-CH2P(O)R1R2; 其中,在基团a)、b)和c)中,R1和R2各自独立地选自羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基、苄氧基和O-新戊酰氧基甲基, d)-OCH2P(O)R1R2,其中R1和R2各自独立地选自Gly-Et、Ala-Et、Aba-Et、Val-Et、Leu-Et、Phe-Bu和Phe-Et; e)-OCH2P(O)R1R2; f)-OCH2CH2OCH2P(O)R1R2; 其中在基团e)和f)中,R1为羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基或苄氧基;并且R2为Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Me、Lac-Et、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et或DiMePro-Me; g)-OCH2P(O)R1R2 其中R1为苯氧基、苄氧基、乙氧基、三氟乙氧基或羟基;并且R2选自Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH; h)-CH2NHCH2CH2P(O)R1R2 其中R1为羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基或苄氧基,并且R2选自Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et、DiMePro-Me、Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH; 或其生理上可接受的盐。
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摘要
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公开了用作治疗剂和用于其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治疗学上用于治疗AIDS和其它抗病毒感染,以及用于检测HIV蛋白酶的试验。
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国际公布
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2003-11-06 WO2003/090690 英
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