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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物

医药数据库中心 药学论坛 吉里德科学公司/M·N·阿里米里;M·M·贝克尔;C·布赖恩特;J·M·陈;陈小五;A·达斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;刘洪涛;R·L·马克曼;M·L·米切尔;P·H·纳尔逊;H-J·普因;T·D·罗维;M·斯帕拉西诺;S·斯瓦米纳萨恩;J·D·塔里奥;王建英;M·A·威廉斯;徐连红;杨征宇;R·H·于;J·张;L·张
公开(公告)号 CN1313472C  
公开(公告)日 2007.05.02  
申请(专利)号 CN03814963.X  
申请日期 2003.04.25  
专利名称 HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物  
主分类号 C07F9/40(2006.01)I  
分类号 C07F9/40(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,834;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,622  
申请(专利权)人 吉里德科学公司  
发明(设计)人 M·N·阿里米里;M·M·贝克尔;C·布赖恩特;J·M·陈;陈小五;A·达斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;刘洪涛;R·L·马克曼;M·L·米切尔;P·H·纳尔逊;H-J·普因;T·D·罗维;M·斯帕拉西诺;S·斯瓦米纳萨恩;J·D·塔里奥;王建英;M·A·威廉斯;徐连红;杨征宇;R·H·于;J·张;L·张  
地址 美国加利福尼亚  
颁证日  
国际申请 2003-04-25 PCT/US2003/012901  
进入国家日期 2004.12.24  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 美国;US  
主权项 具有下式的化合物: 其中 A3为a)-OCH2P(O)R1R2; b)-P(O)R1R2; c)-CH2P(O)R1R2; 其中,在基团a)、b)和c)中,R1和R2各自独立地选自羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基、苄氧基和O-新戊酰氧基甲基, d)-OCH2P(O)R1R2,其中R1和R2各自独立地选自Gly-Et、Ala-Et、Aba-Et、Val-Et、Leu-Et、Phe-Bu和Phe-Et; e)-OCH2P(O)R1R2; f)-OCH2CH2OCH2P(O)R1R2; 其中在基团e)和f)中,R1为羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基或苄氧基;并且R2为Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Me、Lac-Et、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et或DiMePro-Me; g)-OCH2P(O)R1R2 其中R1为苯氧基、苄氧基、乙氧基、三氟乙氧基或羟基;并且R2选自Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH; h)-CH2NHCH2CH2P(O)R1R2 其中R1为羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基或苄氧基,并且R2选自Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et、DiMePro-Me、Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH; 或其生理上可接受的盐。  
摘要 公开了用作治疗剂和用于其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治疗学上用于治疗AIDS和其它抗病毒感染,以及用于检测HIV蛋白酶的试验。  
国际公布 2003-11-06 WO2003/090690 英  
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