公开(公告)号
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CN1956968A
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公开(公告)日
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2007.05.02
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申请(专利)号
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CN200580016579.X
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申请日期
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2005.04.06
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专利名称
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芳基甘氨酰胺衍生物及其作为NK1拮抗剂和5-羟色胺再吸收抑制剂的用途
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主分类号
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C07D241/04(2006.01)I
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分类号
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C07D241/04(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.14 SE 0400969-2;2004.4.14 SE 0400967-6
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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彼得·伯恩斯坦;卡西·丹茨曼;威廉·帕尔默
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-04-06 PCT/SE2005/000501
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进入国家日期
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2006.11.23
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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符合式I的化合物, 其中: R1和R2独立地选自C1-6烷基或C1-6烯基,或者与它们所键合的N一起形成具有4、5、6、7或8个原子的杂环或者被取代基取代的所述具有4、5、6、7或8个原子的杂环,所述取代基选自:氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基、氨基、或者被C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基取代的氨基; R3是C1-6烷基; R4是氢; n是0、1或2; Ar1是苯基或者取代的苯基,所述取代基独立选自:氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基; Ar2是苯基、萘基、四氢萘,或者取代的苯基、萘基或四氢萘,所述取代基独立选自:氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基, 其体内可水解的前体和药学上可接受的盐。
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摘要
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本发明披露下式的化合物,其体内可水解的前体、其药学上可接受的盐,其中R1和R2独立地选自烷基或烯基,或者与它们所键合的N一起形成杂环,n为0-2,Ar1是苯基或者取代的苯基,Ar2是苯基、萘基、四氢萘,或者取代的苯基、萘基或四氢萘,进一步如说明书中所定义的,所述化合物在治疗中的用途,药物组合物和使用它的治疗方法。本发明的化合物是神经激肽1(NK1)受体拮抗剂和/或5-羟色胺再吸收抑制剂,对抑郁、焦虑症和其它病情具有医疗效果。
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国际公布
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2005-10-27 WO2005/100325 英
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