| 公开(公告)号 | CN1956976A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016545.0 |
| 申请日期 | 2005.05.24 |
| 专利名称 | 作为CCR2受体拮抗剂的巯基咪唑化合物 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.26 EP PCT/EP2004/050935 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·M·博克克斯;G·R·E·范龙门;J·G·P·-O·多扬;E·科塞曼斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-24 PCT/EP2005/052373 |
| 进入国家日期 | 2006.11.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物 其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺或立体化学异构形式，式中 R1代表氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或杂芳基； 各R2独立地代表卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基； R3代表氢、氰基、任选被羟基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b、C(＝S)-N6aR6b、S(＝O)2-N6aR6b或C(＝O)-R7； R4代表氢或C1-6烷基； R5代表氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基或芳基； R6a与R6b各自独立地代表氢、C1-6烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、芳基NH-、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷氧基、羰基氨基或羟基C1-6烷基；或 R6a和R6b与它们连接的氮一起形成吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或被C1-6烷基取代的哌嗪基； R7代表氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基或杂芳基； Z代表选自以下的环状环系： 各R8独立地代表氢、卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、羟基C1-6烷氨基、芳基、芳氧基、哌啶基、哌啶基氨基、吗啉基、哌嗪基或硝基； 各R9独立地代表氢、卤代或C1-6烷基； n为1、2、3、4或5； 芳基代表苯基或被各自独立地选自卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、苯氧基或硝基的一、二、三、四或五个取代基取代的苯基； 杂芳基代表呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异唑基、异噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基，所述杂芳基各自任选被各自独立地选自卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或硝基的一或二个取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及具下式(I)的化合物，其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺或立体化学异构形式，其中R1代表氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或杂芳基；各R2独立地代表卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基；R3代表氢、氰基、任选取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b、C(＝S)-NR6aR6b、S(＝O)2-NR6aR6b或C(＝O)-R7；R4代表氢或C1-6烷基；n为1、2、3、4或5；Z代表环状环系。本发明也涉及制备式(I)化合物的方法、其用作CCR2拮抗剂的用途及含有它们之药用组合物。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118574 英 |
