公开(公告)号
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CN1951917A
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公开(公告)日
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2007.04.25
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申请(专利)号
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CN200610128890.X
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申请日期
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2001.10.05
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专利名称
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治疗动脉粥样硬化的吡啶酮衍生物
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主分类号
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C07D213/68(2006.01)I
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分类号
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C07D213/68(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D221/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申请号
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01820125.3
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优先权
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2000.10.10 GB 0024808.8
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申请(专利权)人
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史密丝克莱恩比彻姆有限公司
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发明(设计)人
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D·M·B·希基;R·J·伊费;C·A·利奇;J·利德勒;I·L·平托;S·A·史密斯;S·J·斯坦维
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地址
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英国英格兰米德尔塞克斯郡
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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一种式(I)的化合物: 其中: R1为苯基,任选被选自C(1-6)烷基或卤素的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R2为C(1-3)烷基; R3为氢或C(1-3)烷基;或 R2和R3与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的5-或6-元碳环;或者 R2和R3与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的苯并或杂芳环,该环任选被选自卤素、C(1-4)烷基或C(1-4)烷氧基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R4为氢、C(1-6)烷基,该C(1-6)烷基可以不被取代或者被选自卤素、OR7、羧基、NR9R10、NR7COR8的1、2或3个取代基取代;或者 R4为Het-C(0-4)烷基,其中Het为含N的5至7-元杂环,其中N可以被COOR7或者C(1-6)烷基取代,该C(1-6)烷基任选被选自羟基、卤素、OR7、COR7、羧基、COOR7、CONR9R10或NR9R10的1、2或3个取代基取代; R5是苯基; R6是苯基,它还任选被选自C(1-6)烷基、卤素或一至全氟-C(1-4)烷基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R7和R8独立为氢或C(1-4)烷基; R9和R10可以相同或不同,各选自氢或C(1-12)烷基; X是C(2-4)亚烷基或CH2S。
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摘要
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式(I)的化合物是LP-PLA2酶的抑制剂,用于治疗,特别是治疗动脉粥样硬化。
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国际公布
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