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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:吡咯并嘧啶酮衍生物,其制备方法及用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

吡咯并嘧啶酮衍生物,其制备方法及用途

医药数据库中心 药学论坛 SK化学株式会社;引头基因组有限公司/金大起;李周永;柳到弦;李男奎;李硕镐;金南镐;金载善;柳济虎;崔镇永;林光津;崔元瑄;金兑坤;车动
公开(公告)号 CN1312153C  
公开(公告)日 2007.04.25  
申请(专利)号 CN01807500.2  
申请日期 2001.02.15  
专利名称 吡咯并嘧啶酮衍生物,其制备方法及用途  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.2.17 KR 2000/7625  
申请(专利权)人 SK化学株式会社;引头基因组有限公司  
发明(设计)人 金大起;李周永;柳到弦;李男奎;李硕镐;金南镐;金载善;柳济虎;崔镇永;林光津;崔元瑄;金兑坤;车 动  
地址 韩国京畿道  
颁证日  
国际申请 2001-02-15 PCT/KR2001/000227  
进入国家日期 2002.09.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 韩国;KR  
主权项 一种式(1)化合物,及其在药学上可接受的盐和溶剂化物, 其中R1为H;可选择性地被一或多个氟原子取代的C1-C3烷基;或C3-C6环烷基; R2为H;卤素原子;可选择性地被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基,或被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基;C3-C6环烷基;C2-C6链烯基;或C2-C6炔基; R3为H;可选择性地被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基,或被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基;C3-C6环烷基;C2-C6链烯基;或C2-C6炔基; R4为可选择性地被C3-C6环烷基,或被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基;C2-C6链烯基;C2-C6炔基;或C3-C6环烷基; R5为SO2NR6R7;NHSO2NR6R7;NHCOCONR6R7;NHSO2R8;NHCOR8;或苯基或杂环基,其中的任一个可选择性地被一或多个氟原子或C1-C3烷基取代; R6和R7各自独立地为H,或可选择性地被OH、CO2H、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基,或被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基;或与和它们相连的氮原子一起形成单环的环,选自咪唑、氮丙啶、氮丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪和高哌嗪,或双环的环,选自2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷和3,7-二氮杂二环[3.3.0]辛烷,其中所述的基团可选择性地被R9取代; R8为可选择性地被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基;或C3-C7环烷基; R9为可选择性地被一或多个卤素原子、OH、C1-C3烷氧基或四唑基团取代的C1-C6烷基,其中所述C1-C3烷氧基可选择性地被一或多个氟原子、CO2R10、NR11R12或C=NR13(NR14R15)取代,所述四唑基可选择性地被C1-C3烷基取代;或者R9为一或多个含有氮的杂芳基基团,其可选择性地被一或多个氟原子取代; R10为H;或可选择性地被OH、NR11R12、一或多个氟原子,或以含有氮的杂环,选自吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、吡咯和咪唑取代的C1-C4烷基,其中该氮原子直接与C1-C4烷基结合; R11和R12各自独立地为H或C1-C4烷基; R13为H;可选择性地被一或多个氟原子取代的C1-C4烷基;或C3-C6环烷基;且 R14和R15各自独立地为H,或可选择性地被一或多个氟原子取代的C1-C4烷基;C3-C6环烷基;或与和它们相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或高哌嗪基基团,其中所述的基团可选择性地被C1-C3烷基取代。  
摘要 本发明系关于式(1)的一系列吡咯并嘧啶酮衍生物,其制备方法、在其制备时的中间体、其作为治疗剂的用途,以及含有它的药物组合物。  
国际公布 2001-08-23 WO2001/060825 英  
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