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公开(公告)号
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CN1312140C
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公开(公告)日
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2007.04.25
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申请(专利)号
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CN02807866.7
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申请日期
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2002.03.27
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专利名称
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降低脂质的联苯基甲酰胺
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主分类号
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C07D295/15(2006.01)I
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分类号
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C07D295/15(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.4.6 EP 01201270.4
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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L·梅尔佩尔;M·维勒沃耶
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地址
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比利时比尔斯特恩豪特斯路30号
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颁证日
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国际申请
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2002-03-27 PCT/EP2002/003491
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进入国家日期
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2003.10.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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周慧敏;马崇德
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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一种式(I)的化合物，其N-氧化物、可药用的酸加成盐以及其立体化学异构体形式 其中 p1、p2和p3是各自独立地分别选自1至3的整数； p4是0； 各R1分别独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多卤代C1-6烷基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基； 各R2分别独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、或三氟甲基； R3是氢或C1-4烷基； 各R4分别独立地选自H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、或三氟甲基； Z是一个下式的二价基团 其中 X1和X2各自独立地分别选自CH或N，并且X1或X2中的至少一个是N； Z1是CH2CH2； Z2是CH2CH2； A表示被苯基取代的亚甲基基团； B表示下式的基团 其中i是1至4的整数； j是1至4的整数； k是整数1或2； Y是0或其中R9是氢、C1-6烷基或C1-4烷基氨基羰基的NR9； R7是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、卤素、羟基或三氟甲基所取代的苯基； R8是C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、卤素、羟基或三氟甲基所取代的苯基； R10和R11各自独立地是氢或C1-6烷基； 任选地，R7和R10可以一起形成式-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、或-(CH2)6-的二价基团； R12是下式所示的基团 并且任选地，在基团(b-1)中C1-6链烷二基部分可以进一步被苯基、苯基C1-4烷基、羟基苯基C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基C1-4烷基、苯基C1-4烷硫基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、巯基C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4烷基、或如下式所示的基团所取代
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摘要
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本申请公开了式(I)的联苯基甲酰胺化合物、制备该类化合物的方法、包含所说化合物的药物组合物以及所说的化合物用作治疗高脂血症、肥胖和II型糖尿病的药物的应用。
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国际公布
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2002-10-17 WO2002/081460 英
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