| 公开(公告)号 | CN1311829C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN03811258.2 |
| 申请日期 | 2003.05.27 |
| 专利名称 | 抑制由α4整合素介导的白细胞粘附的杂芳基化合物 |
| 主分类号 | A61K31/505(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/505(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.24 US 60/383,244 |
| 申请(专利权)人 | 伊兰制药公司 |
| 发明(设计)人 | 安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;布赖恩·P·斯图皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托尔塞特;迈克尔·A·普莱斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-27 PCT/US2003/017150 |
| 进入国家日期 | 2004.11.17 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 其中每一X均独立为氟、氯或溴； p为0或一从1到3的整数； R1选自由甲基和乙基组成的群组； R2选自由低碳烷基、低碳烯基和低碳亚烷基环烷基组成的群组，所述“低碳烷基”指具有1至5个碳原子的单价烷基基团，所述“低碳烯基”指烯丙基，所述“低碳亚烷基环烷基”指由具有1至4个碳原子的二价亚烷基基团与具有一单环的3至6个碳原子的环烷基基团组成的基团； 或其医药上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明揭示与α4整合素相结合的式(I)化合物，其中该α4整合素较佳为VLA-4。某些该些化合物亦可抑制白细胞粘附，尤其是由α4整合素介导的白细胞粘附，其中α4整合素较佳为VLA-4。这类化合物可用于治疗患病的哺乳动物(例如人类)的炎症性疾病，例如哮喘病、阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、动脉粥样硬化、AIDS痴呆症、糖尿病、炎症性肠病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移及心肌局部缺血。这些化合物还可用于治疗炎症性脑病，例如多发性硬化症。 |
| 国际公布 | 2003-12-04 WO2003/099231 英 |
