公开(公告)号
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CN1312157C
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公开(公告)日
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2007.04.25
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申请(专利)号
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CN200510020151.4
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申请日期
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2005.01.12
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专利名称
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卤代二氢青蒿素及其制备方法以及用途
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主分类号
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C07D493/18(2006.01)I
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分类号
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C07D493/18(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D321/00(2006.01)I;C07D323/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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四川科伦药业股份有限公司
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发明(设计)人
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石雁羽;杨大陆;铙水元;贾安全;邱德清
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地址
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610000四川省成都市新都卫星城工业开发区南二路
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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成都九鼎天元知识产权代理有限公司
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代理人
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徐 宏
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国省代码
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四川;51
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主权项
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一种卤代二氢青蒿素(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3-卤代亚甲基-6,9-二甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇,其结构式如下式: 其中:R为卤族元素氟、氯、溴、碘。
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摘要
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本发明公开了一种卤代二氢青蒿素,其特别适用于治疗各种癌症;其主要是以二氢青蒿素为母核,将二氢青蒿素上的3-C位甲基卤化,制成卤代二氢青蒿素;利用卤族元素更强的极性,因此比二氢青蒿素的生理活性更强;按二氢青蒿素抗癌原理,其作用方式是其特有的氧桥断裂产生自由基,引起癌细胞膜破裂而杀死癌细胞;a-甲基的卤化有利于吸引3,12碳位上的氧桥断裂产生自由基,可以大大增强药效,卤代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50<8nM,卤化工艺简单并易于工业控制,有很好的专一性,使产品的合成工艺有很好的特异性,并且易于量化控制,无毒副作用。
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国际公布
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