| 公开(公告)号 | CN1953976A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580008675.X |
| 申请日期 | 2005.02.11 |
| 专利名称 | 用作类香草酸受体配体的嘧啶衍生物和它们治疗疼痛的用途 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.11 US 60/543，896 |
| 申请(专利权)人 | 安进公司 |
| 发明(设计)人 | 汪惠玲;C·巴兰;E·M·多赫逖;J·R·法尔塞;V·K·戈尔;J·卡顿;M·H·诺曼 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-11 PCT/US2005/004378 |
| 进入国家日期 | 2006.09.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下列结构的化合物： 或者其任何药学上可接受的盐或水合物，其中： X是N或C；其中当X是N时，代表单键，当X是C时，代表单键或双键； R1是饱和、部分饱和或不饱和的5-、6-或7-元环，含有1、2、3或4个选自N、O和S的原子，其中该环的碳原子被0、1或2个氧代基取代，该环被0、1、2或3个选自如下的取代基取代：C1-8烷基、C1-4卤代烷基、卤代基、氰基、硝基、-C(＝O)Rb、-C(＝O)ORb、-C(＝O)NRaRa、-C(＝NRa)NRaRa、-ORa、-OC(＝O)Rb、-OC(＝O)NRaRa、-OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(＝O)Rb、-S(＝O)2Rb、-S(＝O)2NRaRa、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(＝O)Rb、-N(Ra)C(＝O)ORb、-N(Ra)C(＝O)NRaRa、-N(Ra)C(＝NRa)NRaRa、-N(Ra)S(＝O)2Rb、-N(Ra)S(＝O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa；或者R1是被1、2或3个选自如下的取代基取代的苯基：C1-8烷基、C1-4卤代烷基、卤代基、氰基、硝基、-C(＝O)Rb、-C(＝O)ORb、-C(＝O)NRaRa、-C(＝NRa)NRaRa、-ORa、-OC(＝O)Rb、-OC(＝O)NRaRa、-OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(＝O)Rb、-S(＝O)2Rb、-S(＝O)2NRaRa、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(＝O)Rb、-N(Ra)C(＝O)ORb、-N(Ra)C(＝O)NRaRa、-N(Ra)C(＝NRa)NRaRa、-N(Ra)S(＝O)2Rb、-N(Ra)S(＝O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa； R2独立地是部分饱和或不饱和的8-、9-、10-或11-元二环的环，含有1、2、3或4个选自N、O和S的原子，其中该环的碳原子被0、1或2个氧代基取代，该环被0、1、2或3个选自如下的取代基取代：C1-8烷基、C1-4卤代烷基、卤代基、氰基、硝基、-C(＝O)Rb、-C(＝O)ORb、-C(＝O)NRaRa、-C(＝NRa)NRaRa、-ORa、-OC(＝O)Rb、-OC(＝O)NRaRa、-OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(＝O)Rb、-S(＝O)2Rb、-S(＝O)2NRaRa、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(＝O)Rb、-N(Ra)C(＝O)ORb、-N(Ra)C(＝O)NRaRa、-N(Ra)C(＝NRa)NRaRa、-N(Ra)S(＝O)2Rb、-N(Ra)S(＝O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa；或者R2独立地是部分饱和或不饱和的9-、10-或11-元二环碳环的环，被1、2或3个选自如下的取代基取代：C1-8烷基、C1-4卤代烷基、卤代基、氰基、硝基、-C(＝O)Rb、-C(＝O)ORb、-C(＝O)NRaRa、-C(＝NRa)NRaRa、-ORa、-OC(＝O)Rb、-OC(＝O)NRaRa、-OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S(＝O)Rb、-S(＝O)2Rb、-S(＝O)2NRaRa、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb、-S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa、-NRaRa、-N(Ra)C(＝O)Rb、-N(Ra)C(＝O)ORb、-N(Ra)C(＝O)NRaRa、-N(Ra)C(＝NRa)NRaRa、-N(Ra)S(＝O)2Rb、-N(Ra)S(＝O)2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa和-NRaC2-6烷基ORa； R3和R3’各自独立地是H、甲基或乙基；或者R3和R3’一起可以联合它们所连接的碳原子构成环丙基； R4是H或甲基； Ra各自独立地是H或Rb；以及 Rb各自独立地是苯基、苄基或C1-6烷基，该苯基、苄基和C1-6烷基被0、1、2或3个选自如下的取代基取代：卤代基、C1-4烷基、C1-3卤代烷基、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C1-4烷基。 |
| 摘要 | 嘧啶醚和含有它们的组合物，用作类香草酸受体配体，治疗急性、炎性与神经病性疼痛、牙痛、一般性头痛、偏头痛、簇性头痛、混合型血管性与非血管性综合征、紧张性头痛、一般性炎症、关节炎、风湿疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎性眼障碍、炎性或不稳定性膀胱障碍、牛皮癣、炎性因素的皮肤病、慢性炎症、炎性疼痛和有关的痛觉过敏与异常性疼痛、神经病性疼痛和有关的痛觉过敏与异常性疼痛、糖尿病性神经病疼痛、灼痛、交感性持续性疼痛、传入神经阻滞综合征、哮喘、上皮组织损伤或功能障碍、单纯性疱疹、呼吸、泌尿生殖、胃肠或血管区域内脏运动性紊乱、伤口、灼伤、变应性皮肤反应、瘙痒、白癜风、一般性胃肠障碍、胃溃疡、十二指肠溃疡、腹泻、由坏死性因素诱发的胃损伤、毛发生长、血管舒缩性或变应性鼻炎、支气管障碍或膀胱障碍。其中R1-R4和X是如权利要求所定义的。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077944 英 |
