| 公开(公告)号 | CN1951373A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200610104801.8 |
| 申请日期 | 2006.10.26 |
| 专利名称 | 高溶出度尼莫地平分散片的制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/20(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/20(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 徐竹青 |
| 发明(设计)人 | 唐 星;杨 睿;孙蕴哲;徐竹青 |
| 地址 | 710065陕西省西安市吉祥路179号雁塔世纪商务9层B座 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 西安创知专利事务所 |
| 代理人 | 谭文琰 |
| 国省代码 | 陕西;61 |
| 主权项 | 一种高溶出度尼莫地平分散片的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤： (1)尼莫地平固溶体的制备：取尼莫地平和亲水性载体，按尼莫地平与亲水性载体的重量比为1∶0.5～10进行预混合，设定单螺杆或双螺杆熔融挤出机各区段的温度，区段温度在260℃以下，往熔融挤出机料筒中加入尼莫地平和亲水性载体的预混物，在低于1000转/分的转速下，熔融挤出机将预混物剪切分散，熔融挤出，室温冷却或骤冷后得到金黄色透明固溶体； (2)尼莫地平分散片的制备：将尼莫地平固溶体粉碎成粒径为40-120目的颗粒，将填充剂湿法制粒，粒径为40-120目，干燥后，将尼莫地平固溶体颗粒与填充剂颗粒均匀混合，加入崩解剂、润滑剂和表面活性剂后，直接压片制得片剂，其中崩解剂加入量为片剂重量的3～15％，润滑剂加入量为片剂重量的2～5％，表面活性剂加入量为片剂重量的1～6％，每个制剂单元中尼莫地平含量为20或30毫克，填充剂加入量为片剂重量的20～90％，具体用量根据制剂规格设定。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种高溶出度尼莫地平分散片的制备方法，该方法是取尼莫地平原料和亲水性载体，通过熔融挤出技术，制备其固溶体，将固溶体粉碎后和适量填充剂、崩解剂、润滑剂和表面活性剂混合直接压制成片剂。本发明制备方法简单，易于工业化生产，制备的尼莫地平分散片溶出速度快，在片剂速崩后，药物随即以分子态释出，既提高了可吸收药量，又避免了缓慢吸收引起的药物代谢失活，总的结果是最大限度地提高了尼莫地平的口服生物利用度。 |
| 国际公布 |
