| 公开(公告)号 | CN1953975A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200480041454.8 |
| 申请日期 | 2004.12.14 |
| 专利名称 | 作为腺苷受体拮抗剂的2,6-双杂芳基-4-氨基嘧啶类化合物 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.15 ES P2000302951;2004.10.5 EP PCT/EP2004/011086 |
| 申请(专利权)人 | 艾美罗医用药物有限公司;纽罗克里生物科学有限公司 |
| 发明(设计)人 | 玛丽亚·伊莎贝尔·克雷斯波克雷斯波;玛丽亚·普拉特·基尼奥内斯;西尔维亚·瓜尔罗伊格;胡利奥·塞萨尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚;德博拉·H·希利 |
| 地址 | 瑞士芭尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-14 PCT/US2004/041970 |
| 进入国家日期 | 2006.08.08 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)化合物或其药物可接受的盐 其中 R1和R2独立地表示任意被一个或多个取代基取代的单环或多环杂芳基，所述取代基选自：卤原子，直链或支链的任意取代的低级烷基、环烷基、羟基，直链或支链的任意取代的低级烷氧基、-SH，直链或支链的任意取代的低级烷硫基、氰基、-NR′R″、-CO2R′，其中R′和R″各自独立地表示氢原子、或直链或支链的任意取代的低级烷基，或者R′和R″及其相连的氮原子一起形成环基； R3表示选自-COR4、-CON(R4)R5、-COOR4和-R6的基团； 其中R4表示选自以下的基团： ●氢原子， ●直链或支链的低级烷基，其任意被一个或多个卤原子或者一个或多个以下基团取代：环烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基烷基、羟基羰基、烷氧羰基和腈基； ●下式所示的基团： 其中： m、o和p独立地为0或1； n和q独立地选自0-6的整数； Ra和Rb独立地为氢原子或低级烷基； G选自任意被一个或多个卤原子或者一个或多个以下取代基取代的环烷基、芳基或杂芳基，所述取代基选自低级烷基、环烷基、低级卤代烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、羟烷基、烷氧基烷基、羟基羰基、烷氧羰基和腈基；且 R5表示氢原子或低级烷基、环烷基或苄基；或者 R4和R5及其相连的氮原子一起形成饱和或不饱和的环，该环任意被一个或多个低级烷基、环烷基或苄基取代； 且R6表示选自以下的基团： ●氢原子， ●直链或支链的低级烷基，其任意被一个或多个卤素原子或者被一个或多个以下基团取代：环烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基烷基、羟基羰基、烷氧羰基和腈基； ●下式所示的基团： 其中： m、o和p独立地为0或1； n和q独立地选自0-6的整数； Ra和Rb独立地为氢原子或低级烷基； G选自任意被一个或多个卤原子或者一个或多个以下取代基取代的环烷基、芳基或杂芳基，所述取代基选自低级烷基、环烷基、低级卤代烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、羟烷基、烷氧基烷基、羟基羰基、烷氧羰基和腈基； 其条件是，所述化合物不属于以下化合物： 2，6-联吡啶-4-基嘧啶-4-胺、4-(3-甲氧基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶、4-(2，5-二甲氧基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶、4-(5-甲氧基-2-甲基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶、4-(2-甲氧基-5-甲基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶、4-(2-氯-5-甲氧基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶和4-(2，5-二甲基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶。 |
| 摘要 | 式(I)的4-氨基嘧啶衍生物，通式杂芳基，包括其药物可接受的盐，其中R1和R2是腺苷A2A受体拮抗剂，可用于治疗诸如帕金森病的运动障碍。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058883 英 |
