公开(公告)号
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CN1953977A
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公开(公告)日
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2007.04.25
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申请(专利)号
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CN200580015810.3
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申请日期
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2005.04.14
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专利名称
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14,15-二氢20,21-二降象牙烯宁-14-醇衍生物及其应用
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主分类号
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C07D461/00(2006.01)I
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分类号
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C07D461/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.14 FR 0403873
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申请(专利权)人
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比奥科泰克
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发明(设计)人
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保拉·恰佩蒂;洛朗斯·德永;卡米耶-乔治·韦穆特;让-弗朗索瓦·皮若尔;迪娜·魏斯曼
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2005-04-14 PCT/FR2005/000902
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进入国家日期
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2006.11.17
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专利代理机构
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上海新高专利商标代理有限公司
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代理人
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楼仙英;秦炯农
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式(I)化合物 其中,R代表基团-AR’,其中A代表杂原子,R’代表: -选自直链或支链的C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、芳基烷基、烷氧基芳基烷基、杂芳基烷基和杂环烷基的基团; -式-R1-CO-O-R2所示的酯,其中R1代表选自直链或支链的C1-C6亚烷基、C2-C6亚链烯基或C2-C6亚炔基的基团,且R2代表选自氢、直链或支链的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,或C3-C12环烷基的基团;-式所示的酰胺,其中R3代表选自直链或支链的C1-C6烷基、C2-C6亚链烯基或C2-C6亚炔基的基团,且Y代表选自氢、直链或支链的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或杂环烷基的基团;且Z代表选自氢、直链或支链的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或杂环烷基,Y和Z可以共同形成可被一个或若干个C1-C6烷基、芳基、杂芳基或卤素取代的C3-C6环烷基或C3-C6杂环基,; -被至少一种式所示的胺所取代的选自直链或支链的C2-C6烷基、C2-C6链烯基或C1-C6炔基的基团,其中Y和Z如上定义; 或它的一种药学可接受盐,包括其异构体、对映体、非对映异构体和它们的混合物。
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摘要
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本发明涉及新颖的14,15-二氢20,21-二降象牙烯宁-14-醇衍生物,具有右式(I),其中,R代表基团-AR’,其中A代表杂原子,R’代表:C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、芳基烷基;式-R1-CO-O-R2的酯;式-R3-CO-NZY的酰胺,其中Y和Z可以共同形成任选被一个或多个烷基取代的环烷基或杂环基;被至少一种式-NZY的胺取代的烷基、链烯基或炔基;或它的一种药学可接受盐,包括它的异构体、对映体和非对映异构体及其混合物。本发明还涉及所述新颖的衍生物在制备药物组合物中的应用,所述药物组合物特别用于治疗和/或预防人类的抑郁症、睡眠-觉醒周期紊乱和认知部分的症状性额叶紊乱。
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国际公布
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2005-11-03 WO2005/103047 法
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