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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:经取代的5,12-二吖-苯幷葱类似物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

经取代的5,12-二吖-苯幷葱类似物

医药数据库中心 药学论坛 神经能质公司/T·M·考德威尔;K·J·霍杰茨;A·哈奇森
公开(公告)号 CN1953979A  
公开(公告)日 2007.04.25  
申请(专利)号 CN200580015229.1  
申请日期 2005.03.11  
专利名称 经取代的5,12-二吖-苯幷葱类似物  
主分类号 C07D471/14(2006.01)I  
分类号 C07D471/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.11 US 60/552,118  
申请(专利权)人 神经能质公司  
发明(设计)人 T·M·考德威尔;K·J·霍杰茨;A·哈奇森  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2005-03-11 PCT/US2005/008272  
进入国家日期 2006.11.13  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 戈 泊;程 伟  
国省代码 美国;US  
主权项 一种如下通式所示的化合物或其医药上可接受的盐: 其中: V是C(R4)(R5)、NR6、O或S; R4是氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C2烷基或与R5一起形成酮基; R5是氢、C1-C2烷基或与R4一起形成酮基; R6是氢或C1-C2烷基; W、Y及Z是各自独立地为N或CR1; R1在每种情况下独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基; R2是:(i)氢、卤素、氰基或-COOH; (ii)C1-C3氨基烷基,其中每个碳原子经0至2个独立地选自羟基或C1-C6烷基的取代基所取代;或 (iii)通式为-Rc-M-A-Ry所示的基团,其中: Rc是C0-C3亚烷基或与Ry或Rz一起形成4-至10-员碳环或杂环,该碳环或杂环经0至2个独立地选自Rb的取代基所取代; M是单共价键,O、S、SO2、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、OC(=O)O、C(=O)N(Rz)、OC(=O)N(Rz)、N(Rz)C(=O)、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(Rz); A是单共价键或经0至3个独立地选自Rb的取代基所取代的C1-C8亚烷基;及 Ry及Rz,如果存在,是: (a)独立为氢原子、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4-至10-员碳环或杂环,或与Rc一起形成4-至10-员碳环或杂环,其中每个Ry及Rz独立地经0至6个独立地选自Rb的取代基所取代;或 (b)一起形成4-至10-员碳环或杂环,该碳环或杂环经0至6个独立地选自Rb的取代基所取代; Ar1是5-至10-员碳环或杂环,每一个经0至3个独立地选自通式LRa所示基团的取代基所取代; A1、A2、A3和A4独立地为N或CR3; 每个R3是: (i)独立地选自通式LRa所示基团;或 (ii)与相邻的R3一起形成稠合5-至7-员碳环或杂环,该碳环或杂环经0至3个独立地选自通式LRa所示基团的取代基所取代; L在每种情况下独立地选自单一共价键,O、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、OC(=O)O、S(O)m、N(Rx)、C(=O)N(Rx)、N(Rx)C(=O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRx]S(O)m;其中m在每种情况下独立地选自0、1或2;及Rx在每种情况下独立地选自氢或C1-C8烷基; Ra在每种情况下独立地选自: (i)氢、卤素、氰基或硝基;或 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烷基醚、3-至10-员杂环、单-或二-(C1-C8烷基)氨基或(3-至10-员杂环)C1-C6烷基,每些基团中的每一个经0至6个独立地选自Rb的取代基所取代;及 Rb在每种情况下独立地选自羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷基醚、C1-C8烷酰基、C1-C8烷酮、C1-C8烷酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8羟基烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8氰基烷基、苯基C0-C8烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C8烷基、C1-C8烷基磺酰基、单-或二-(C1-C8烷基)氨基磺酰基或(5-至7-员杂环)C0-C8烷基。  
摘要 经取代的5,12-二吖-苯幷葱类似物在此提供是如式(I)所示,其中的变异在此描述。使用如此化合物为调节活体内或活体外特定的受体活性的配体,及特别地有用于人体及家畜体内结合病理受体活化病症的治疗。使用此化合物的医药组合物及方法提供以治疗此等疾病,同时使用此配体亦为研究受体定位的方法。  
国际公布 2005-09-22 WO2005/086968 英  
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