| 公开(公告)号 | CN1953979A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580015229.1 |
| 申请日期 | 2005.03.11 |
| 专利名称 | 经取代的5,12-二吖-苯幷葱类似物 |
| 主分类号 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.11 US 60/552,118 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | T·M·考德威尔;K·J·霍杰茨;A·哈奇森 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-11 PCT/US2005/008272 |
| 进入国家日期 | 2006.11.13 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下通式所示的化合物或其医药上可接受的盐： 其中： V是C(R4)(R5)、NR6、O或S； R4是氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C2烷基或与R5一起形成酮基； R5是氢、C1-C2烷基或与R4一起形成酮基； R6是氢或C1-C2烷基； W、Y及Z是各自独立地为N或CR1； R1在每种情况下独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基； R2是：(i)氢、卤素、氰基或-COOH； (ii)C1-C3氨基烷基，其中每个碳原子经0至2个独立地选自羟基或C1-C6烷基的取代基所取代；或 (iii)通式为-Rc-M-A-Ry所示的基团，其中： Rc是C0-C3亚烷基或与Ry或Rz一起形成4-至10-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至2个独立地选自Rb的取代基所取代； M是单共价键，O、S、SO2、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、C(＝O)N(Rz)、OC(＝O)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(Rz)； A是单共价键或经0至3个独立地选自Rb的取代基所取代的C1-C8亚烷基；及 Ry及Rz，如果存在，是： (a)独立为氢原子、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4-至10-员碳环或杂环，或与Rc一起形成4-至10-员碳环或杂环，其中每个Ry及Rz独立地经0至6个独立地选自Rb的取代基所取代；或 (b)一起形成4-至10-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至6个独立地选自Rb的取代基所取代； Ar1是5-至10-员碳环或杂环，每一个经0至3个独立地选自通式LRa所示基团的取代基所取代； A1、A2、A3和A4独立地为N或CR3； 每个R3是： (i)独立地选自通式LRa所示基团；或 (ii)与相邻的R3一起形成稠合5-至7-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至3个独立地选自通式LRa所示基团的取代基所取代； L在每种情况下独立地选自单一共价键，O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRx]S(O)m；其中m在每种情况下独立地选自0、1或2；及Rx在每种情况下独立地选自氢或C1-C8烷基； Ra在每种情况下独立地选自： (i)氢、卤素、氰基或硝基；或 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烷基醚、3-至10-员杂环、单-或二-(C1-C8烷基)氨基或(3-至10-员杂环)C1-C6烷基，每些基团中的每一个经0至6个独立地选自Rb的取代基所取代；及 Rb在每种情况下独立地选自羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷基醚、C1-C8烷酰基、C1-C8烷酮、C1-C8烷酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8羟基烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8氰基烷基、苯基C0-C8烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C8烷基、C1-C8烷基磺酰基、单-或二-(C1-C8烷基)氨基磺酰基或(5-至7-员杂环)C0-C8烷基。 |
| 摘要 | 经取代的5，12-二吖-苯幷葱类似物在此提供是如式(I)所示，其中的变异在此描述。使用如此化合物为调节活体内或活体外特定的受体活性的配体，及特别地有用于人体及家畜体内结合病理受体活化病症的治疗。使用此化合物的医药组合物及方法提供以治疗此等疾病，同时使用此配体亦为研究受体定位的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/086968 英 |
