| 公开(公告)号 | CN1953964A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580014491.4 |
| 申请日期 | 2005.03.11 |
| 专利名称 | 抗耐药性反转录病毒蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D209/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/34(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.11 US 60/552,643 |
| 申请(专利权)人 | 塞阔伊亚药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·埃森斯塔特;T·格拉斯纳 |
| 地址 | 美国马里兰州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-11 PCT/US2005/008381 |
| 进入国家日期 | 2006.11.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 林 森 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其药学上可接受的衍生物： X-A-B-A′-X′ I 其中： X为5-7元非芳香性单环杂环，其中所述杂环任选与一个或多个3-7元非芳香性单环杂环稠合或桥连而形成多环体系，其中任何所述杂环体系含有一个或多个选自O、N、S或P的杂原子；其中杂环的任何氮形成部分可任选被R2、R3、R6、R7或O取代；其中任何硫可任选被一个或两个氧原子取代；其中任何P可任选被O、NR2或S中一种或多种取代，且任何所述环体系任选含有1-6个选自R2、R3、R5和R6的取代基； A选自ZCZNH、ZCOCONH、ZS(O)2NH、ZP(O)(V)NH、CONH、COCONH、S(O)2NH和P(O)(V)NH，其中每个Z独立选自NR2、O、S和C(R2)2，且V为OR2或N(R2)2； B为 其中D选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂芳烷基和芳烷基，且任选被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、CF3、卤代-C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、R6、OR2、SR2、NHR2、OR3、SR3、NHR3、OR6、SR6和NHR6的基团取代； A′为-N(D′)-E′-，其中D′选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基和芳烷基，且任选被烷基、卤素、硝基、氰基、CF3、卤代-C1-C6烷基、O-烷基或S-烷基取代，且E′为-CO-、-SO-或-SO2-； X′为 其中每个R20独立为H或选自烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，且任选被R2、R3、R5或R6取代； Z为O或NR9； Z″为R、OH或NHR； D3为NR30或S； D4为单键、CR31R31、NR31、O或S； R30选自氢、OH和NHR； R31为氢，或选自取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、取代的环烷基和取代的杂环基，其中取代基选自COOH、OH、NHR32和SH，其中R32为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基或杂环基； R21为R； 或R21和R31与连接它们的氮原子形成3-8元杂环基或杂芳基环， 或R21和Z，或R21和Z″与连接它们的原子形成5-8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环， 或R31和Z，或R31和Z″与连接它们的原子形成6-8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环， 或R20和Z″与连接它们的原子形成5-8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环， 或R20、R31或R21与吲哚环的C4原子或C4取代基形成5-8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环，或 R21为H或选自烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基和杂芳基，各自任选被一个或多个卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、环烷氧基、杂芳氧基、氰基、硝基、烷硫基、芳硫基、环烷硫基、氨基或单烷基氨基或二烷基氨基、单芳基氨基或二芳基氨基、单环烷基氨基或二环烷基氨基、单杂芳基氨基或二杂芳基氨基、烷酰基、环烷酰基、芳酰基、杂芳酰基、甲酰氨基、单烷基甲酰氨基或二烷基甲酰氨基、单芳基甲酰氨基或二芳基甲酰氨基、磺酰氨基、单烷基磺酰氨基或二烷基磺酰氨基、单芳基磺酰氨基或二芳基磺酰氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、杂芳基亚磺酰基或杂芳基磺酰基取代，或 R21和R31与连接它们的氮原子形成3-8元未取代的或取代的杂环基或杂芳基环，或 R20和R21共同形成5-8元未取代的或取代的杂环基或杂芳基环； R31为氢，或选自烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基和杂芳基，各自任选被一个或多个卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、R32、-COH、-COR32、-CO2H、-COOR32、-CONH2、-CONHR32、-CONR32R32、-OR32 OCOR32、-OCONHR32、OCONR32R32、氰基、硝基、氨基、NHR32、NR32R32、NHCONH2、NHCONHR32、NHCONR32R32、NR32CONH2、NR32CONHR32、NR32CONR32R32、NHCOOR32、NR32COOR32、SR32、SO2NH2、SO2NHR32、SO2NR32R32、SOR32或SO2R32取代； 其中每个R32独立为烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基及杂芳基； 其中X′任选被一个或多个取代基取代，各自独立选自下列(a)-(h)： (a)OR3、OR6、OR7、OR2； (b)R3、R5、R6取代的烷基； (c)C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基及杂环基，这些基团可任选被一个或多个选自R5的取代基取代； (d)芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可任选被一个或多个选自芳基、杂芳基、R2、R3、R4和R6的基团取代； (e)R2、R3、R5或R6取代的C3-C7环烷基； (f)CO2H或R7； (g)NR8R8、NR7R8、NR7R7；及 (h)SOnN(R8)2、SOnNR7R8、SR8、S(O)nR8，且n为1或2； R为H或选自烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基和杂芳基；任选被卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、环烷氧基、杂芳氧基、氰基、硝基、烷硫基、芳硫基、环烷硫基、氨基或单烷基氨基或二烷基氨基、单芳基氨基或二芳基氨基、单环烷基氨基或二环烷基氨基、单杂芳基氨基或二杂芳基氨基、烷酰基、环烷酰基、芳酰基、杂芳酰基、甲酰氨基、单烷基甲酰氨基或二烷基甲酰氨基、单芳基甲酰氨基或二芳基甲酰氨基、磺酰氨基、单烷基磺酰氨基或二烷基磺酰氨基、单芳基磺酰氨基或二芳基磺酰氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷 |
| 摘要 | 提供了抗耐药性和多药耐药性的反转录酶抑制剂。还提供了含这类化合物的药用组合物以及用这类化合物治疗HIV感染的哺乳动物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/087728 英 |
