用于制备治疗脑神经胶质肿瘤药物的三萜类化合物
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公开(公告)号
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CN1951952A
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公开(公告)日
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2007.04.25
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申请(专利)号
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CN200610123299.5
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申请日期
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2006.11.03
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专利名称
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用于制备治疗脑神经胶质肿瘤药物的三萜类化合物
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主分类号
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C07J71/00(2006.01)I
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分类号
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C07J71/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K36/185(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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广州中医药大学热带医学研究所
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发明(设计)人
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黄新安;胡英杰;符林春;邓文娣
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地址
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510405广东省广州市白云区机场路12号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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广州市南锋专利事务所有限公司
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代理人
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阎永昌
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种用于制备治疗脑神经胶质肿瘤药物的三萜类化合物，其特征在于这类化合物是仙客来亭A(cyclamiretin A)的衍生物或结构类似物，具有如下结构通式所示的化学结构： 通式共同的结构特征是13，28位形成环氧结构，3、16、30位含有氧原子。通式中以A、B、D、E代表取代基，粗黑线表示β取代，虚线表示α取代。30位取代基B为羟甲基(CH2OH)或者醛基(CHO)或者羧基(COOH)；16位为羟基(D＝OH，E＝H或者D＝H，E＝OH)或者酮基(D+E＝O)；3位取代基A为氢原子或者烃基或者酯基或者为糖链； A为烃基时，包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，苯基，对甲苯基，对羟基苯基，对甲氧基苯基，苄基，对甲苄基，对羟基苄基，对甲氧基苄基，苯乙烯基，对羟基苯乙烯基，对甲氧基苯乙烯基； A为酯基(A＝R-CO-)时，酯基部分的取代基R包括甲基，乙基，丙基，丁基，异丙基，苯基，对甲苯基，对羟基苯基，对甲氧基苯基，苄基，对甲苄基，对羟基苄基，对甲氧基苄基，苯乙烯基，对羟基苯乙烯基，对甲氧基苯乙烯基； A为糖链时，由α-L-吡喃鼠李糖基、β-D-吡喃葡萄糖基、α-L-吡喃阿拉伯糖和β-D-吡喃木糖基中的一种或多种糖基构成，为直链或分支糖链，包括如下结构形式： α-L-吡喃鼠李糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖，β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-{β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)}-α-L-吡喃阿拉伯糖。
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摘要
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本发明公开了一种制备抗脑神经胶质瘤的三萜类药物。该药物为仙客来亭A(又名仙客拉敏A，英文名cyclamiretin A)衍生物或结构类似物。本发明首次公开了仙客来亭A的衍生物或结构类似物具有抗脑神经胶质瘤的优异特性，可制成治疗神经胶质瘤药物。
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国际公布
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