| 公开(公告)号 | CN1953972A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580015132.0 |
| 申请日期 | 2005.04.13 |
| 专利名称 | 1-氨基-酞嗪衍生物，它们的制备方法与其治疗用途 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D239/32(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07C65/30(2006.01)I;C07C65/32(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.13 FR 0403806 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | J·M·奥格里奥;M·格斯林;G·考尔特曼彻 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-13 PCT/FR2005/000889 |
| 进入国家日期 | 2006.11.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 以下通式(I)的化合物 ·A代表被一个或多个基团R9任选取代的C1-4-亚烷基，这些R9彼此相同或不同； ·B代表被一个或多个基团R10任选取代的C1-4-亚烷基，这些R10彼此相同或不同； R9和R10彼此独自代表氢原子或C1-5-烷基，或者R9和R10一起构成单键或C1-4-亚烷基； ·L代表单键或C1-2-亚烷基、-CH＝CH-或-C≡C-基团；C1-2-亚烷基和-CH＝CH-基团任选地被一个或多个C1-2-烷基取代基取代，或者L代表环丙-1，2-二基； ·R1代表芳基或杂芳基；芳基和杂芳基任选地被一个或多个彼此相同或不同的基团Z取代； ·R2和R3彼此独自代表氢原子或C1-3-烷基或C1-3-氟烷基， ·或者R2和R3与它们带有的碳原子一起构成环丙-1，1-二基； ·R4代表氢原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-3-亚烷基、C1-3-烷基-O-C1-3-亚烷基、HO-C1-3-亚烷基、C1-3-烷基-X-C1-3-亚烷基，其中X代表S、SO或SO2， ·或者R4代表RaRbN-C1-3-亚烷基、芳基、芳基-C1-3-亚烷基、芳基-O-、芳基-O-C1-3-亚烷基、芳基-C1-3-亚烷基-O-C1-3-亚烷基、杂芳基或杂芳基-C1-3-亚烷基；芳基、芳基-C1-3-亚烷基、芳基-O-、芳基-O-C1-3-亚烷基，杂芳基和杂芳基-C1-3-亚烷基任选地被一个或多个彼此相同或不同的基团Z取代； ·R5代表氢或卤素原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、HO-C1-3-亚烷基、-CN、C1-3-烷基-X-，其中X代表S、SO或SO2， ·或者R5代表RaRbN-基、RaRbN-C1-3-亚烷基、芳基、芳基-C1-3-亚烷基、芳基-O-或杂芳基；芳基、芳基-C1-3-亚烷基，芳基-O-；杂芳基任选地被一个或多个彼此相同或不同的基团Z取代； ·R6代表氢或卤素原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、-CN、RaRbN-、RaRbN-C1-3-亚烷基、芳基或杂芳基；芳基和杂芳基任选地被一个或多个彼此相同或不同的基团Z取代； R7代表氢或卤素原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、HO-C1-3-亚烷基、-CN、C1-3-烷基-X-，其中X代表S、SO或SO2；或者R7代表RaRbN-基、RaRbN-C1-3-亚烷基、RaRbNC(O)-基、C1-3-烷基-C(O)-、芳基、芳基-O-或杂芳基；芳基、芳基-O-和杂芳基任选地被一个或多个彼此相同或不同的基团Z取代； ·R8代表氢或卤素原子或C1-5-烷基、C1-5-烷氧基或C1-3-氟烷氧基； ·Z代表氢或卤素原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-3-亚烷基、苯基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、C1-3-烷基-O-C1-3-亚烷基、HO-C1-3-亚烷基、NO2、-CN、C1-3-烷基-X-、C1-3-烷基-X-C1-3-亚烷基，其中X代表S、SO或SO2， ·或者Z代表RaRbN-、RaRbN-C1-3-亚烷基、RaRbNC(O)-、C1-3-烷基-C(O)-、C1-4-烷基-CO2-或C3-6-环烷基-C(O)-基团， ·或者Z代表氧代基， ·或者两个相邻的基团Z一起构成C1-3-亚烷基二氧基； Ra和Rb彼此独自代表氢原子或C1-3-烷基或C1-3-烷基-C(O)-基团；或者Ra和Rb与它们带有的氮原子一起构成任选地被一个或多个C1-3-烷基或氧代基取代的杂环基； ·其条件是R2、R3、R5、R6、R7和R8全部代表氢原子，A和B两者都代表亚乙基(-CH2CH2-)，L是一个单键时，R1和R4两者不能都代表未取代的苯基， 该化合物呈碱或酸加成盐形态，呈水合物或溶剂化物形态，以及呈其对映异构体和非对映异构体及其混合物形态。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的1-氨基-酞嗪衍生物，其中A，B＝任选取代的C1-4-亚烷基；L＝单键或C1-2-亚烷基、任选取代的-CH＝CH-或-C＝C-或环丙-1，2-二基；R1＝任选取代的芳基或杂芳基；R2，R3＝H、C1-3-烷基、C1-3-氟烷基，或R2和R3与它们带有的碳原子一起构成环丙-1，1-二基；R4＝H、C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-3-亚烷基、C1-3-烷基-O-C1-3-亚烷基、HO-C1-3-亚烷基、C1-3-烷基-X-C1-3-亚烷基，其中X＝S、SO或SO2；或R4＝RaRbN-C1-3-亚烷基、芳基、芳基-C1-3-亚烷基、芳基-O-、芳基-O-C1-3-亚烷基、芳基-C1-3-亚烷基-O-C1-3-亚烷基、杂芳基或杂芳基-C1-3-亚烷基；R5＝H、卤素、C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、HO-C1-3-亚烷基、-CN、C1-3-烷基-X-，其中X＝S、SO或SO2；或R5＝RaRbN-、RaRbN-C1-3-亚烷基、芳基、芳基-C1-3-亚烷基、芳基-O-或杂芳基；R6＝H、卤素、C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、-CN、RaRbN-、RaRbN-C1-3-亚烷基、芳基或杂芳基；R7＝H、卤素、C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、HO-C1-3-亚烷基、-CN、C1-3-烷基-X-，其中X＝S、SO或SO2；或R7＝RaRbN-、RaRbN-C1-3-亚烷基、RaRbNC(O)-、C1-3-烷基-C(O)-、芳基、芳基-O-或杂芳基；R8＝H、卤素、C1-5-烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基，它们呈碱或酸加成盐形态与呈水合物或溶剂化物形态。还公开了制备方法与使用本发明衍生物的治疗用途。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103033 法 |
