| 公开(公告)号 | CN1310915C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN02826360.X |
| 申请日期 | 2002.12.20 |
| 专利名称 | 作为DPP-IV抑制剂的吡啶并(2,1-a)异喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.27 EP 01130882.2 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 罗卡·克劳蒂安·戈比;托马斯·吕贝斯;帕特里奥·马太;罗伯特·纳尔基齐昂;皮尔·查尔斯·维斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-20 PCT/EP2002/014685 |
| 进入国家日期 | 2004.06.28 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐： 其中 R1是C1-C6烷基、芳基、杂芳基或被C3-C6环烷基、芳基或杂芳基取代的C1-C6烷基； R2、R3、和R4各自独立为氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6链烯基，其中C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C2-C6链烯基任选被C1-C6烷氧羰基、芳基或杂环基取代， R5是氢、氟、C1-C6烷基或芳基； R6是氢、C1-C6烷基或羟基-C1-C6烷基；或 R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成5或6元饱和碳环； R7是氢、氟或C1-C6烷基； 其中 “芳基”为苯基，其任选独立地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氨基、二-C1-C6烷氨基或羟基单取代、二取代或三取代 “杂芳基”为吡咯基或吡啶基，这些杂芳基任选独立地被卤素、氨基、全氟-C1-C6烷基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代、二取代或三取代； “杂环基”为吡啶基，噻唑基或吗啉代，这些杂环任选独立地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氨基、二-C1-C6烷氨基或羟基单取代、二取代或三取代； 但在通式(I)的化合物中不包括： rac-3β-异丁基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11bβ-六氢-2H-吡啶并[2，1-a]异喹啉-2β-基胺二盐酸盐； rac-3β-异丁基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11bβ-六氢-2H-吡啶并[2，1-a]异喹啉-2α-基胺二盐酸盐； 3-异丁基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11b-六氢-2H-吡啶并[2，1-a]异喹啉-2-基胺； rac-3β-甲基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11bβ-六氢-2H-吡啶并[2，1-a]异喹啉-2β-基胺二盐酸盐； rac-3β-甲基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11bβ-六氢-2H-吡啶并[2，1-a]异喹啉-2α-基胺二盐酸盐；和 3-乙基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11b-六氢-2H-吡啶并[2，1-a]异喹啉-2-基胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，诸如糖尿病、特别是非胰岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量降低。 |
| 国际公布 | 2003-07-10 WO2003/055881 英 |
