| 公开(公告)号 | CN1310890C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN03809376.6 |
| 申请日期 | 2003.04.14 |
| 专利名称 | 异喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D217/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/24(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.26 EP 02009253.2 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·西素拉;R·M·罗德里格斯 萨尔米恩托;M·斯卡洛内;A·W·托马斯;R·维勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-14 PCT/EP2003/003845 |
| 进入国家日期 | 2004.10.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物或其可药用盐 其中 Y是＞C＝O或-CH2-； Z是＞C＝O或-CH2-； R1是氢；或者是式a的基团 -CR3R4R5 (a) 其中 R3是-(CH2)n-CO-NR6R7； -(CH2)n-COOR8；-CHR9-COOR8； -(CH2)n-CN； -(CH2)p-OR8； -(CH2)n-NR6R7、 -(CH2)n-CF3； -(CH2)n-NH-COR9； -(CH2)n-NH-COOR8； -(CH2)n-四氢呋喃基； -(CH2)p-SR8； -(CH2)p-SO-R9；或 -(CH2)n-CS-NR5R6； R4是氢、C1-C6-烷基、-(CH2)p-OR8、-(CH2)p-SR8或苄基； R5是氢、C1-C6-烷基、-(CH2)p-OR8、-(CH2)p-SR8或苄基； R6和R7彼此独立地是氢或C1-C6-烷基； R8是氢或C1-C6-烷基； R9是C1-C6-烷基； m是1、2或3； n是0、1或2；且 p是1或2； R2各自独立地选自卤素、卤代-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤代-(C1-C6)-烷氧基； 条件是不包括如下化合物：3-[6-(4-氰基-苄氧基)-1-氧代-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-丙酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-苄氧基)-1-氧代-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-戊酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-苄氧基)-1-氧代-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-己酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-苄氧基)-1-氧代-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-庚酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-苄氧基)-1-氧代-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-辛酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-苄氧基)-1-氧代-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-壬酸叔丁酯、[6-(4-氰基-苄氧基)-1-氧代-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-乙酸叔丁酯和[6-(4-氰基-苄氧基)-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-乙酸叔丁酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的异喹啉衍生物及其可药用盐，其中Y是＞C＝O或-CH2-，Z是＞C＝O或-CH2-，并且R1、R2和m如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物、它们的制备方法及其在制备用于治疗或预防其中MAO-B抑制剂可能有益的疾病的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2003-11-06 WO2003/091219 英 |
