| 公开(公告)号 | CN1947796A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200510094754.9 |
| 申请日期 | 2005.10.13 |
| 专利名称 | 化学修饰的阿德福韦和泰诺福韦 |
| 主分类号 | A61K47/38(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/38(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江苏正大天晴药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张爱明;张喜全;徐宏江;杨 玲 |
| 地址 | 222006江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 阿德福韦和泰诺福韦的聚乙二醇化衍生物，其通式为： 其中，A为H或CH3； R为形式如X-Y的结构，其中Y为H、C1-6的直链、支链或环状的烷基、乳糖和/或其衍生物、半乳糖和/或其衍生物，其中X为O、NH、O-CO、CO-O、S-S、SO2、O-NH、NH-O、O-CO-O、NH-CO-O、O-CO-NH、O-W、NH-W、O-CO-W、CO-O-W、O-W-O、O-W-NH、O-W-CO-O、NH-W-NH、NH--W-O、NH-W-CO-O、CO-O-W-O、CO-O-W-NH或CO-O-W-CO-O，其中W为低级烷基或芳基； R’为CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2，n＝11-450； R”为O、NH、O-CO、CO-O、S-S、SO2、O-NH、NH-O、O-CO-O、NH-CO-O、O-CO-NH、O-Z、NH-Z、O-CO-Z、CO-O-Z、O-Z-O、O-Z-NH、O-Z-CO-O、NH-Z-NH、NH-Z-O、NH-Z-CO-O、CO-O-Z-O、CO-O-Z-NH或CO-O-Z-CO-O，其中Z为低级烷基或芳基，以上基团自左到右分别与R’和磷酸酯链接； 上述的低级烷烃为C1-6直链、支链或环状的亚烃基，芳烃为苯或其衍生物或芳香杂环化合物或其衍生物的亚基。 |
| 摘要 | 本发明涉及对药物分子进行化学修饰以改善现有药物的不足，具体来说是阿德福韦(Adefovir，PMEA)和泰诺福韦(tenofovir，PMPA)与聚乙二醇的结合物，阿德福韦和泰诺福韦和糖基化聚乙二醇结合的结合物，还涉及它们的制备方法和在抗病毒方面的应用。 |
| 国际公布 |
