公开(公告)号
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CN1950381A
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公开(公告)日
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2007.04.18
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申请(专利)号
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CN200580014656.8
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申请日期
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2005.04.28
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专利名称
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具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮杂类的脱烷基化衍生物
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主分类号
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C07D513/04(2006.01)I
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分类号
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.7 IT RM2004A000222
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申请(专利权)人
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希格马托制药工业公司
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发明(设计)人
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P·米内蒂;M·A·迪切萨雷;O·吉拉迪;M·O·廷蒂;P·卡米纳蒂
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地址
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意大利罗马
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颁证日
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国际申请
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2005-04-28 PCT/IT2005/000246
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进入国家日期
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2006.11.07
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈轶兰
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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式(I)化合物: 其中: A是CH-CH2或C=CH; R是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6环烷基; R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基; R2是氢、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH=NOH、CH2OH; 条件是,当R是Cl时,A不是C=CH, 它们的单一旋光异构体、其混合物和它们药学可接受的盐。
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摘要
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式(I)的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮杂类衍生物,其中,A是CH-CH2C=CH;R是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6环烷基;R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基;R2是氢、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH=NOH、CH2OH。式(I)化合物具有特征性的非典型抗精神病活性,因此作为药物是有用的,尤其用于治疗和预防精神分裂症、偏执状态、躁狂抑郁状态、情感领域的障碍、社交退化、人格退化和幻觉。所述化合物也呈现有利的药代动力学性质。
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国际公布
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2005-11-17 WO2005/108403 英
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