| 公开(公告)号 | CN1950375A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580013058.9 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 糖皮质激素受体调节剂化合物以及方法 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.25 US 60/548,154 |
| 申请(专利权)人 | 配体药物公司 |
| 发明(设计)人 | 智 林;罗伯特·J.·阿德基;迪安·菲利普斯;约翰·S.·泰霍纳斯;唐纳德·S.·卡拉纽斯基;罗伯特·I.·西库奇;安德鲁·理查德·赫德森;史蒂文·L.·罗奇;安吉·C.·瓦萨;李勇凯;马克·E.·亚当斯;利诺·胡安·瓦尔德斯;卡塔利娜·奎尔沃 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/US2005/006627 |
| 进入国家日期 | 2006.10.25 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学可接受的衍生物：其中： R1选自式II、III和IV： R2选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、-CONR14R15、-OR16，-COR16、-SR16、-SO2NR14R15、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； R3选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、-OR16、-SR16、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； R4选自氢、F、Cl、Br、CN、-OR16、-SR16、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、以及任选取代的杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基；或者 R2和R3一起形成任选取代的5-6元环，而R4选自氢、F、Cl、Br、CN、-OR16、-SR16，任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基；或者 R3和R4一起形成任选取代的4-6元环，而R2选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、-CONR14R15、-OR16、-SR16、-SO2NR14R15、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； R5选自氢、F、Cl、Br、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、-SR16和-OR16； R6选自氢、F、Cl、Br、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基； R7选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、-CONR14R15、-SO2NR14R15、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； R8选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、-OR16、-SR16、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； R9选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、以及任选取代的杂烷基；或者 R7和R8一起形成任选取代的5-6元环，而R9选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基；或 R8和R9一起形成任选取代的4-6元环，而R7选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、-CONR14R15、以及任选取代的芳基； R10选自氢、F、Cl、Br、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基；以及 R11选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、羟基亚氨基烷基、烷氧基亚氨基烷基、芳基氧基亚氨基烷基、-CONR14R15、SO2NR14R15、OR16、-SR16、-COR16、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； R12选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、-OR16、-SR16、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； R13选自氢、F、Cl、Br、CN、CONR14R15、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、以及任选取代的杂烷基；或者 R11和R12一起形成任选取代的5-6元环，而R13选自氢、F、Cl、Br、CN、CONR14R15、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、以及任选取代的杂烷基；或者 R12和R13一起形成任选取代的4-6元环，而R11选自氢、F、Cl、Br、CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、-CONR14R15、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； R14和R15相互独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基以及任选取代的杂烷基；或者 R14和R15一起形成任选取代的4-7元环； R16选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基以及任选取代的环烷基； X选自O、S、和NR17；以及 R17选自氢以及任选取代的烷基、任选取代的烯基以及任选取代的炔基； 其中在所述烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基上的取代基，如果存在，则分别单独且独立地选自于以下组中的1-4个基团：烷基、烯基、炔 |
| 摘要 | 本发明提供式I的化合物及其药学可接受的衍生物。这些化合物是选择性糖皮质激素受体调节剂和/或选择性糖皮质激素结合剂。本发明还提供制备和使用该化合物的方法，包括但不限于使用这些化合物治疗各种疾病。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082909 英 |
