| 公开(公告)号 | CN1950343A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014925.0 |
| 申请日期 | 2005.03.10 |
| 专利名称 | 胺系碱性化合物及其用途 |
| 主分类号 | C07D233/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/64(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P29/00(2006.0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.10 JP 068229/2004;2004.12.3 JP 350599/2004 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社吴羽 |
| 发明(设计)人 | 斋藤厚之;菊本成幸;小野雅弘;松井良;山本将史;泽朋裕;铃木茂;谷中干郎 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-10 PCT/JP2005/004189 |
| 进入国家日期 | 2006.11.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉兰;吴 娟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下述通式(1)所示化合物或其药理学上可接受的盐或它们的前药： [化1] 式(1)中，n1、n2、n3表示0-3的整数；R1、R2、R3、R4、R5、R6各自独立表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基、或可取代的碳原子数为3～15的环烷基，此时，R5、R6可与所连接的碳原子一起形成羰基；A1和A2各自独立表示氢原子、可取代的单环或多环式杂芳环、可取代的部分饱和的多环式杂芳环、可取代的单环或多环式芳环、可取代的部分饱和的多环式芳环、可取代的杂环、或下述式(2)所表示的基团： [化2] 式(2)中，R7、R8、R9、R10各自独立表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基、或可取代的碳原子数为3～15的环烷基； W表示可取代的苯环、或下述式(10)或式(11)所表示的任意基团： [化3] [化4] 式(10)中，R30表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基、或可取代的碳原子数为3～15的环烷基、甲磺酰基、对甲苯磺酰基、苯基、酰基、羧基、氰基，m7表示0～2的整数，T1和T2表示CH2或CO，T3和T4表示T3＝NH和T4＝CO、或T3＝CO和T4＝NH； X表示可取代的单环或多环式杂芳环，可取代的单环或多环式芳环、O、CH2、NR11、CHR35、或下式(3)、式(12)所表示的基团，R11表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基、或可取代的碳原子数为3～15的环烷基，R35表示羧基、烷氧基羰基， [化5] 式(3)中，m1表示1或2的整数， [化6] 式(12)中，T5表示氧原子或硫原子，R31和R32表示氢原子、碳原子数为1-3的烷基，R31和R32可互相结合形成环； [化7] D表示下述式(4)或下述式(6)所示的基团，式(4)中，R13表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基、或可取代的碳原子数为3～15的环烷基、或下式(5)所表示的基团： [化8] 式(5)中，m2表示2-4的整数，R14、R15、R16、R17各自独立表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基、或可取代的碳原子数为3～15的环烷基， [化9] ——Q——Y——B ……(6) 式(6)中，当上述X为O时，Q表示单键，当X为NR11时，Q表示单键或表示上述式(3)所表示的基团，当X表示可取代的单环或多环式杂芳环、可取代的单环或多环式芳环、CH2、或式(3)、式(12)所表示的基团时，Q表示单键、S、O、NR12、或式(13)所表示的基团， [化10] R12表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基或可取代的碳原子数为3～15的环烷基、甲磺酰基、对甲苯磺酰基、苯基、酰基、羧基、氰基或式(15)所表示的基团： [化11] R34表示可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为3～15的环烷基、苯基，Y表示下式(7)所表示的基团： [化12] ——(CR18R19)m3—— 或 ……(7) ——(CR20R21)m4——z——(CR22R23)m5—— 式(7)中，m3表示0-6的整数，R18、R19各自独立表示氢原于、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基或可取代的碳原子数为3～15的环烷基或可取代的芳环，此时，R12和R18可形成环，m4、m5表示0-2的整数，R20、R21、R22、R23各自独立表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基或可取代的碳原子数为3～15的环烷基，z表示可取代的碳原子数为3～15的环状亚烷基、可取代的单环或多环式杂芳环、可取代的部分饱和的多环式杂芳环、可取代的单环或多环式芳环、可取代的部分饱和的多环式芳环或可取代的杂环、S、O、NR12、S＝O、O＝S＝O或式(16)， [化13] B表示下式(8)、式(14)所表示的任意基团： [化14] 式(8)中，Q1表示S、O或NH，Q2表示S、O、NR27，R24、R27各自独立表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为2～15的烯基、可取代的碳原子数为2～15的炔基或可取代的碳原子数为3～15的环烷基或可取代的芳环，此时，R24和R27可以形成环，关于R25、R26，当上述X为CH2时，它们各自独立表示氢原子、可取代的碳原子数为1～15的烷基、可取代的碳原子数为3～15的环烷基、含有1～3个双键并可取代的碳原子数为2～15的烯基、或含有1～3个三键并可取代的碳原子数为2～15的炔基，另外，R25和R26可以形成环，此时，可根据情况，经由杂原子、环烷基、芳环、杂芳环或杂环结合形成环。当上述X不为CH2时，R25、R26各自独立表示氢原子、下式(9)所示的取代基、可取代的碳原于数为 |
| 摘要 | 对HIV病毒感染症、风湿或癌转移等疾病具有效果的下述通式(1)所示的新型胺化合物。其中，代表性的例子是：A1、A2表示氢原子、可取代的单环或多环式的杂芳环；W表示可取代的苯环或下式(10)或(11)所表示的任意基团，其中X表示O、CH2、C(＝O)、NR11或CHR35；D是下式(6)所示的基团，式(6)中，Q表示单键、NR12或式(13)所示基团；Y表示下式(7)所示的基团；Z表示可取代的单环或多环式的芳族环，B表示-NR25R26；各式中的R1-R26表示氢原子、烷基、烯基、炔基。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085209 日 |
