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类胰蛋白酶抑制剂的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 安万特药物公司/C-D·格拉夫;C·塔佩尔佐芬;A·W·斯莱德斯基
公开(公告)号 CN1950362A  
公开(公告)日 2007.04.18  
申请(专利)号 CN200580014049.1  
申请日期 2005.02.18  
专利名称 类胰蛋白酶抑制剂的制备方法  
主分类号 C07D405/10(2006.01)I  
分类号 C07D405/10(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.2 EP 04004799.5;2004.7.6 US 60/585,745  
申请(专利权)人 安万特药物公司  
发明(设计)人 C-D·格拉夫;C·塔佩尔佐芬;A·W·斯莱德斯基  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-02-18 PCT/EP2005/001676  
进入国家日期 2006.11.01  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;张 朔  
国省代码 美国;US  
主权项 制备式I化合物或其盐的方法, 其中 R1是H、F、CF3、OCF3、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、3元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C6-C14)芳氧基、二((C1-C8)烷基)氨基、二((C3-C10)环烷基)氨基或二((C6-C14)芳基)氨基;且 R2是H、F、CF3、OCF3、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、3元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂环烷基、(C6-C14)芳基、5元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂芳基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C6-C14)芳氧基、5元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂芳氧基、二((C1-C8)烷基)氨基、二((C3-C10)环烷基)氨基或二((C6-C14)芳基)氨基; 该方法包括以下步骤: a)在溶剂中,用碱金属的氢氧化物、碳酸盐或醇盐或者碱土金属的醇盐处理式II的苯乙炔基甲硅烷化合物, 其中G是三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基或二甲基叔丁基甲硅烷基,且R2′是如上所定义的R2,或者是其被保护的衍生物或其前体基团,以形成式III苯乙炔的溶液; 以及 b)在溶剂中,在均相钯催化剂、亚铜盐以及受阻的胺存在下,使所得苯乙炔溶液与式IV化合物合并, 其中X是溴或碘,R1′是如上所定义的R1,或者是其被保护的衍生物或其前体基团,且Boc是叔丁氧羰基,以形成被保护的式V化合物或其盐, 其中R1′和R2′分别是如上所定义的R1和R2,或者是其被保护的衍生物或其前体基团,且Boc是叔丁氧羰基。  
摘要 本发明涉及可作为类胰蛋白酶抑制剂使用的式(I)化合物及其盐的制备方法,涉及可用于制备这类化合物的中间体,涉及这类中间体的制备方法,以及涉及这类中间体在制备这类化合物中的应用。  
国际公布 2005-10-13 WO2005/095385 英  
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