3-甲氨基哌啶及其盐的制备方法
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公开(公告)号
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CN1305849C
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN200410065966.X
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申请日期
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2004.12.29
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专利名称
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3-甲氨基哌啶及其盐的制备方法
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主分类号
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C07D211/56(2006.01)I
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分类号
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C07D211/56(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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江苏正大天晴药业股份有限公司
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发明(设计)人
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刘 飞;高 勇;张喜全;艾建国
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地址
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222006江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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南京天华专利代理有限责任公司
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代理人
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徐冬涛
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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制备下述式I化合物及其盐的方法， 其特征在于，化学式I的制备方法，包括以下步骤： (1)以3-氨基吡啶为起始原料，和原甲酸酯类试剂反应，得到式II化合物其中，R1为(C1～C2)烷基； (2)式II化合物在醇溶液中，用硼氢化物还原得到式III化合物； (3)式III化合物在金属钠-醇体系中还原制得式I化合物； (4)式I化合物和酸反应得到式I化合物的盐；合成路线如下： 其中，R2为(C1～C3)烷基，R3为(C2～C5)烷基，M为金属Na或金属K。
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摘要
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本发明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于：以3-氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3-甲氨基吡啶，3-甲氨基吡啶在金属钠-醇体系中还原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。
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国际公布
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