一种吲达帕胺的合成方法
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公开(公告)号
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CN1927833A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200610015922.5
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申请日期
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2006.09.25
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专利名称
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一种吲达帕胺的合成方法
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主分类号
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C07D209/08(2006.01)I
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分类号
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C07D209/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津力生制药股份有限公司
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发明(设计)人
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姜根华;霍志甲;王丽红;张 瑜
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地址
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300111天津市南开区黄河道491号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市鼎和专利商标代理有限公司
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代理人
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冯舜英
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种吲达帕胺的合成方法，其特征在于：合成步骤包括： 1)将N-胺基-2-甲基吲哚啉盐酸盐溶解在非质子有机溶剂中并在搅拌下滴加三乙胺； 2)加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脱水缩合剂； 3)在0～20℃下低温反应2.0～20小时后得到吲达帕胺粗品； 4)以异丙醇-水精制，得到吲达帕胺产品。
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摘要
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本发明涉及一种吲达帕胺的合成方法，合成步骤包括先将N-胺基-2-甲基吲哚啉盐酸盐溶解在非质子有机溶剂中并在搅拌下滴加三乙胺；之后加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脱水缩合剂并在0～20℃下低温反应2.0～20小时，所得到吲达帕胺粗品再以异丙醇-水精制，得到吲达帕胺产品。本发明方法省去了传统工艺中的氯化亚砜酰氯化反应，提高了安全性；减少了对环境和设备的污染和腐蚀性；降低了成本；收率较传统工艺收率可提高十个百分点以上。
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国际公布
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