| 公开(公告)号 | CN1927854A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200510098407.3 |
| 申请日期 | 2005.09.06 |
| 专利名称 | 炎琥宁的制备方法、炎琥宁制剂及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D307/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/58(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/04(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 黄金秀 |
| 发明(设计)人 | 黄金秀 |
| 地址 | 519020广东省珠海市拱北联安路30号四楼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京元中知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王明霞 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种炎琥宁的制备方法，包括如下步骤： (1)酯化反应：穿心莲内酯在吡啶中与琥珀酸酐反应，经后处理得到脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯； (2)成盐反应：脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在水中与KOH、KHCO3或K2CO3反应后形成穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐后，用NaOH、NaHCO3或Na2CO3的水溶液调节PH值至7-8，经后处理得到炎琥宁。 |
| 摘要 | 本发明涉及炎琥宁的制备方法、其制剂及其制备方法。所述炎琥宁的制备方法包括酯化反应和成盐反应，酯化反应是将穿心莲内酯在吡啶中与琥珀酸酐反应，经后处理得到脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯；成盐反应是脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在水中与KOH、KHCO3或K2CO3反应后形成穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐后，用NaOH、NaHCO3或Na2CO3的水溶液调节pH值至7-8，经后处理得到炎琥宁。本发明的制备方法中不加入任何抗氧剂，为了避免氧化、降解反应，而是首先采用温和的反应条件长时间在氮气保护下进行反应，避免了反应过程中的氧化、降解；反应中加入大大过量的吡啶脱水而无须抽真空，在反应的后期通过加热至吡啶的沸点回流，进一步使反应完全。这样反映容易控制，且降低了设备投入。 |
| 国际公布 |
