| 公开(公告)号 | CN1926103A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580006592.7 |
| 申请日期 | 2005.03.10 |
| 专利名称 | 磺酰基吡咯作为HDAC抑制剂 |
| 主分类号 | C07D207/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/48(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.11 EP 04101003.4 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | T·迈尔;T·贝克尔斯;T·贝尔;P·吉姆尼希;F·杜尔韦伯;M·文内曼 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-10 PCT/EP2005/051086 |
| 进入国家日期 | 2006.08.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;黄可峻 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物： 其中 R1是氢、C1-4-烷基、卤素或C1-4-烷氧基， R2是氢或C1-4-烷基， R3是氢或C1-4-烷基， R4是氢、C1-4-烷基、卤素或C1-4-烷氧基， R5是氢、C1-4-烷基、卤素或C1-4-烷氧基， R6是-T1-Q1，其中 T1是一个键或C1-4-亚烷基， Q1是Ar1、Aa1、Hh1或Ah1，其中 Ar1是苯基，或R61-和/或R62-取代的苯基，其中 R61是C1-4-烷基或-T2-N(R611)R612，其中 或者 T2是一个键，并且 R611是氢、C1-4-烷基、羟基-C2-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基、苯基-C1-4-烷基或Har1-C1-4-烷基，其中 Har1任选地被R6111和/或R6111取代，并且是含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-10员单环或稠合双环不饱和杂芳环，其中 R6111是氢或C1-4-烷基， R6112是C1-4-烷基，并且 R612是氢、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基或羟基-C2-4-烷基， 或R611和R612一起，包括与它们连接的氮原子在内，形成杂环基Het1，其中 Het1是吗啉基、硫吗啉基、S-氧代-硫吗啉基、S，S--二氧代-硫吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或4N-(C1-4-烷基)-哌嗪基， 或者 T2是C1-4-亚烷基或被氧间断的C2-4-亚烷基， R611是氢、C1-4-烷基、羟基-C2-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基、苯基-C1-4-烷基或Har1-C1-4-烷基，其中 Har1任选地被R6111和/或R6111取代，并且是含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-10员单环或稠合双环不饱和杂芳基，其中 R6111是氢或C1-4-烷基， R6112是C1-4-烷基，并且 R612是氢、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基-C2-4-烷基或羟基-C2-4-烷基， 或R611和R612一起，包括与它们连接的氮原子在内，形成杂环基Het1，其中 Het1是吗啉基、硫吗啉基、S-氧代-硫吗啉基、S，S-二氧代-硫吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、4N-(C1-4-烷基)-哌嗪基、咪唑基、吡咯基、吡唑基， R62是C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基、C1-4-烷氧基-C1-4-烷基、C1-4-烷基羰基氨基或C1-4-烷基磺酰胺基， Aa1是由两个芳基组成的联芳基，这两个芳基独立地选自苯基和萘基，并经单键连接在一起， Hh1是由两个杂芳基组成的联杂芳基，这两个杂芳基独立地选自含1-2个选自氮、氧和硫的杂原子的5-员或6-员单环杂芳基，并经单键连接在一起， Ah1是杂芳基-芳基或芳基-杂芳基，其由选自含1-2个选自氮、氧和硫的杂原子的5-员或6-员单环杂芳基的杂芳基和选自苯基和萘基的芳基组成，其中所述的杂芳基和芳基经单键连接在一起， R7是羟基或Cyc1，其中 Cyc1是式la的环系 其中 A是C(碳)， B是C(碳)， R71是氢、卤素、C1-4-烷基或C1-4-烷氧基， R72是氢、卤素、C1-4-烷基或C1-4-烷氧基， M，包括A和B在内，是环Ar2或环Har2，其中 Ar2是苯环， Har2是含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-员或6-员单环不饱和杂芳环， 以及这些化合物的盐。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物是一种新的有效的HDAC抑制剂，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中的定义。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/087724 英 |
