公开(公告)号
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CN1300141C
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN03815357.2
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申请日期
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2003.06.20
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专利名称
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制造非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂的方法和中间体
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主分类号
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C07D471/14(2006.01)I
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分类号
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C07D471/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.28 US 60/391,979;2002.12.17 US 60/434,052
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申请(专利权)人
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贝林格尔·英格海姆药物公司
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发明(设计)人
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卡尔·A·巴萨卡;马格努斯·C·埃里克森;金芝姈
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2003-06-20 PCT/US2003/019415
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进入国家日期
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2004.12.28
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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范明娥;巫肖南
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种通式I化合物的生产方法: 式中: R2选自H、F、Cl、C1-4烷基、C3-4环烷基和CF3; R4是H或Me; R5是H、Me或Et,其条件是R4和R5不能两者都是Me,并且如R4为Me 则R5不能是Et; R11是Me、Et、环丙基、丙基、异丙基或环丁基;和 Q选自下列基团: 该方法包括的步骤: (a)于有机溶剂中、在有钯催化剂、合适的配位体和强碱存在的情况下,使通式II的原料化合物与通式III的丙二酸酯或丙二酸酯的代用品起反应,产生通式IV的中间体,
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摘要
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生产HIV逆转录酶抑制剂的方法和新的中间体,通式(I、II、III、IV、V、VI)。
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国际公布
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2004-01-08 WO2004/002989 英
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