公开(公告)号
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CN1950354A
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公开(公告)日
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2007.04.18
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申请(专利)号
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CN200580014939.2
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申请日期
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2005.05.06
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专利名称
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N-磺酰化-氨基酸衍生物的制备方法
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主分类号
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C07D315/00(2006.01)I
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分类号
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C07D315/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.11 US 60/569,997
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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S·D·德雷赫尔;N·伊克莫托;C·S·舒尔茨;J·M·威廉斯
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-05-06 PCT/US2005/015770
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进入国家日期
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2006.11.10
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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邹 锋;刘 玥
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备式I或Ia的化合物的方法: 式I 式Ia 或其可药用的盐、对映体、非对映体、或体内可水解酯或混合物,其中: R3表示(CH2)nC6-10芳基、(CH2)nC5-10杂芳基或(CH2)nC5-10杂环基、O(CH2)nC5-10杂环基,所述芳基、杂芳基和杂环基任选被1-3个Ra基团取代, Ra表示C1-6烷基、卤素、OH、芳基(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基、卤代(C1-6)烷基、硝基、氨基、单-或二-N-(C1-6)烷基氨基、酰基氨基、酰氧基、羧基、羧酸盐、羧酸酯、氨基甲酰基、单-或-二-N-(C1-6)烷基氨基甲酰基、(C1-6)烷氧基羰基、芳基氧基羰基、脲基、胍基、磺酰基氨基、氨基磺酰基、(C1-6)烷硫基、(C1-6)烷基亚磺酰基、(C1-6)烷基磺酰基、杂环基、杂环基(C1-6)烷基;和 Z表示C(O)或S(O)2; Y表示OR4或NHOH; R4表示H或C1-4烷基; n为0-4; R1和R2独立地表示氢、C6-10芳基、或C1-8烷基,或者R1和R2组合表示C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-10芳基、或C5-11杂环基,所述芳基和杂环基任选被1-3个Ra基团取代并且所述烷基任选被1-3个选自以下的基团取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、卤素、羰基、或直接杂原子连接, 所述方法包括在金属催化剂和配体的存在下不对称地氢化式H的化合物: 式II。
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摘要
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本发明涉及制备光学活性α-氨基酸底物的方法,所述底物可用于制备用于治疗炭疽的强效致死因子(LF)抑制剂。本发明还涉及用于合成用于治疗炭疽的强效LF-抑制剂的方法。具体地,本发明涉及四取代的烯-磺酰胺酸或酯的新型的、高收率的和高对映选择性的不对称氢化反应。
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国际公布
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2005-12-15 WO2005/118529 英
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