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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:N-磺酰化-氨基酸衍生物的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

N-磺酰化-氨基酸衍生物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 默克公司/S·D·德雷赫尔;N·伊克莫托;C·S·舒尔茨;J·M·威廉斯
公开(公告)号 CN1950354A  
公开(公告)日 2007.04.18  
申请(专利)号 CN200580014939.2  
申请日期 2005.05.06  
专利名称 N-磺酰化-氨基酸衍生物的制备方法  
主分类号 C07D315/00(2006.01)I  
分类号 C07D315/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.11 US 60/569,997  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 S·D·德雷赫尔;N·伊克莫托;C·S·舒尔茨;J·M·威廉斯  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-05-06 PCT/US2005/015770  
进入国家日期 2006.11.10  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹 锋;刘 玥  
国省代码 美国;US  
主权项 制备式I或Ia的化合物的方法: 式I 式Ia 或其可药用的盐、对映体、非对映体、或体内可水解酯或混合物,其中: R3表示(CH2)nC6-10芳基、(CH2)nC5-10杂芳基或(CH2)nC5-10杂环基、O(CH2)nC5-10杂环基,所述芳基、杂芳基和杂环基任选被1-3个Ra基团取代, Ra表示C1-6烷基、卤素、OH、芳基(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基、卤代(C1-6)烷基、硝基、氨基、单-或二-N-(C1-6)烷基氨基、酰基氨基、酰氧基、羧基、羧酸盐、羧酸酯、氨基甲酰基、单-或-二-N-(C1-6)烷基氨基甲酰基、(C1-6)烷氧基羰基、芳基氧基羰基、脲基、胍基、磺酰基氨基、氨基磺酰基、(C1-6)烷硫基、(C1-6)烷基亚磺酰基、(C1-6)烷基磺酰基、杂环基、杂环基(C1-6)烷基;和 Z表示C(O)或S(O)2; Y表示OR4或NHOH; R4表示H或C1-4烷基; n为0-4; R1和R2独立地表示氢、C6-10芳基、或C1-8烷基,或者R1和R2组合表示C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-10芳基、或C5-11杂环基,所述芳基和杂环基任选被1-3个Ra基团取代并且所述烷基任选被1-3个选自以下的基团取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、卤素、羰基、或直接杂原子连接, 所述方法包括在金属催化剂和配体的存在下不对称地氢化式H的化合物: 式II。  
摘要 本发明涉及制备光学活性α-氨基酸底物的方法,所述底物可用于制备用于治疗炭疽的强效致死因子(LF)抑制剂。本发明还涉及用于合成用于治疗炭疽的强效LF-抑制剂的方法。具体地,本发明涉及四取代的烯-磺酰胺酸或酯的新型的、高收率的和高对映选择性的不对称氢化反应。  
国际公布 2005-12-15 WO2005/118529 英  
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