| 公开(公告)号 | CN1946685A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580013270.5 |
| 申请日期 | 2005.04.25 |
| 专利名称 | 氮杂环丁烷甘氨酸转运蛋白抑制剂 |
| 主分类号 | C07D205/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.29 US 60/566,334 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司;默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·W·林兹利;D·哈莱特;S·E·沃尔肯伯格 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-25 PCT/US2005/013956 |
| 进入国家日期 | 2006.10.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 式中 R1是-(CH2)n-R15或-(CO)(CH2)n-R15，其中n是0～6，且R15选自下列组成的一组： (1)苯基，有R1a、R1b和R1c取代， (2)杂环，有R1a、R1b和R1c取代， (3)C1-6烷基，无取代或有1～6个卤素、羟基、-NR10R11、有R1a、R1b和R1c取代的苯基、或者有R1a、R1b和R1c取代的杂环取代， (4)C3-6环烷基，无取代或有C1-6烷基、1～6个卤素、羟基或-NR10R11取代， (5)-O-C1-6烷基，无取代或有1～6个卤素、羟基或-NR10R11取代， (6)-CO2R9，其中R9独立地选自 (a)氢， (b)-C1-6烷基，无取代或有1～6个氟取代， (c)苄基，和 (d)苯基， (7)-NR10R11，其中R10和R11独立地选自 (a)氢， (b)-C1-6烷基，无取代或有羟基、1～6个氟或-NR12R13取代， 其中R12和R13独立地选自氢和-C1-6烷基， (c)-C3-6环烷基，无取代或有羟基、1～6个氟或-NR12R13取代， (d)苄基， (e)苯基，和 (8)-CONR10R11； R1a、R1b和R1c独立地选自下列组成的一组： (1)氢， (2)卤素， (3)-C1-6烷基，无取代或有下列取代： (a)1～6个卤素， (b)苯基， (c)C3-6环烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-OC1-6烷基，无取代或有1～6个卤素取代， (5)羟基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2； R2选自下列组成的一组： (1)苯基，有R2a、R2b和R2c取代， (2)杂环，有R2a、R2b和R2c取代， (3)C1-8烷基，无取代或有1～6个卤素、羟基、-NR10R11、苯基或杂环取代，其中该苯基或杂环有R2a、R2b和R2c取代， (4)C3-6环烷基，无取代或有1～6个卤素，羟基或-NR10R11取代，和 (5)-C1-6烷基-(C3-6环烷基)，无取代或有1～6个卤素，羟基或-NR10R11取代； R2a、R2b和R2c独立地选自下列组成的一组： (1)氢， (2)卤素， (3)-C1-6烷基，无取代或有下列取代： (a)1～6个卤素， (b)苯基， (c)C3-6环烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-O-C1-6烷基，无取代或有1～6个卤素取代， (5)羟基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2-NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2， R3选自下列组成的一组： (1)C1-6烷基，无取代或有1～6个卤素、羟基、-NR10R11、或杂环取代，后者有R2a、R2b和R2c取代， (2)C3-6环烷基，无取代或有1～6个卤素、羟基或-NR10R11取代， (3)-C1-6烷基-(C3-6环烷基)，无取代或有1～6个卤素、羟基或-NR10R11取代，和 (4)-NR10R11； R4和R5独立地选自下列组成的一组： (1)氢，和 (2)C1-6烷基，无取代或有卤素或羟基取代， 或者R4和R5合在一起形成一个C3-6环烷基环； A选自下列组成的一组： (1)-O-，和 (2)-NR10-； m是0或1，从而当m是0时R2直接连接到该羰基上； 及其医药上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及能抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1而且可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递机能障碍相联系的神经病学和精神病学紊乱和涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病的氮杂环丁烷化合物。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/110983 英 |
