| 公开(公告)号 | CN1946398A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012141.4 |
| 申请日期 | 2005.04.04 |
| 专利名称 | 噻二唑二酮作为GSK-3抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/433(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/433(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.5 EP 04075997.9 |
| 申请(专利权)人 | 神经药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安娜·马丁纳茨吉尔;伊莎贝尔·多龙索罗迪亚斯;默西迪斯·阿郎索切斯孔;赫马·帕尼索德尔普列戈;安娜·富埃尔特韦尔塔;玛丽亚何塞·佩雷斯普埃尔托;米格尔·麦迪纳帕迪拉 |
| 地址 | 西班牙马德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-04 PCT/EP2005/003613 |
| 进入国家日期 | 2006.10.08 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药物可接受的盐、前药或溶剂化物 通式(I) 其中： R1为具有至少8个选自C或O的原子的有机基团，其不通过-C(O)-直接与N相连，并包括至少一个芳环； Ra、Rb、R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-COR7、-C(O)OR7、-C(O)NR7R8-C＝NR7、-CN、-OR7、-OC(O)R7、-S(O)t-R7、-NR7R8、-NR7C(0)R8、-NO2、-N＝CR7R8或卤素， 其中Ra和Rb能共同形成＝O基团，并且其中任何一对RaR2、R2R3、R3R4、R4R5、R5R6、R6Rb或R7R8能共同形成环状取代基； t为0、1、2或3， 每一R7和R8独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、卤素。 |
| 摘要 | 提供通式(I)的噻二唑烷化合物及其药物可接受的组合物，其中R1为具有至少8个选自C或O的原子的有机基团，其不通过-C(O)-直接与N相连，并包括至少一个芳环。这些化合物为选择性的GSK-3抑制剂并具有改良的生物利用度。它们用于治疗GSK-3介导的疾病，其中包括阿尔茨海默病、II型糖尿病、抑郁症和脑损伤。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097117 英 |
