公开(公告)号
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CN1946698A
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公开(公告)日
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2007.04.11
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申请(专利)号
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CN200580013244.2
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申请日期
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2005.04.20
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专利名称
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作为PPAR活化剂的吡唑苯基衍生物
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主分类号
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C07D231/12(2006.01)I
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分类号
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C07D231/12(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.28 EP 04101792.2
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-04-20 PCT/EP2005/004199
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进入国家日期
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2006.10.26
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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柳春琦
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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下式I的化合物: 其中 X1选自O、S和CH2; R1是氢或C1-7-烷基; R2是氢或C1-7-烷基, 或者,如果X1是CH2、R2选自氢,C1-7-烷基和C1-7-烷氧基; R3是氢或C1-7-烷基; R4和R8彼此独立地选自氢、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基; R5,R6和R7彼此独立地选自氢、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基; 并且R5、R6和R7中的一个是 其中 X2是S、O和NR9, R9选自氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、氟代-C1-7-烷基、羟基-C2-7-烷基和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基; R10选自氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基和氟代-C1-7-烷基; R11选自氢、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; R12或R13中的一个选自氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,C2-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基和氟代-C1-7-烷基;并且另一个是孤电子对; R14是氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基; R15是4-三氟甲氧基苯基; n是1,2或3;和 其药用盐和/或酯。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物,其中R5、R6和R7中的一个是(a),并且X1、X2、R1到R15和n如说明书中所定义,以及其药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。
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国际公布
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2005-11-10 WO2005/105754 英
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