公开(公告)号
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CN1946715A
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公开(公告)日
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2007.04.11
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申请(专利)号
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CN200580012855.5
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申请日期
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2005.02.24
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专利名称
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用于治疗糖尿病的杂芳基氨基吡唑衍生物
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主分类号
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C07D403/12(2006.01)I
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分类号
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C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.2.27 US 60/548,331;2004.5.20 US 60/572,906
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申请(专利权)人
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拜尔药品公司
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发明(设计)人
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J·鲁多尔夫;P·维肯斯;庄智媛;陈利冰;S·马努森;A·奥拉格;漆 宁
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2005-02-24 PCT/US2005/005794
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进入国家日期
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2006.10.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式(I)的杂芳基氨基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐: 其中 为选自以下的取代的杂芳族环基: R为H或(C1-C6)烷基; R1为H, 任选被苯基取代的(C1-C6)烷基,所述苯基任选被卤素或[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基取代, (C3-C6)烯基, (C3-C6)炔基, (C3-C6)环烷基,任选被最多两个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、CF3和卤素, (C1-C3)卤代烷基,或 苯基,任选被最多两个选自以下的取代基取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和氰基; R2为H, 卤素, (C1-C6)烷基, 吡啶基,任选被最多两个选自以下的取代基取代:(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤素和(C1-C6)烷基, 苯基,任选被最多两个选自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素, 嘧啶基, 噻吩基,任选被最多两个选自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素, 苯并噻吩基,任选被最多两个选自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素,或 呋喃基,任选被最多两个选自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素; R3为(C1-C6)烷基, (C3-C6)环烷基, (C2-C3)卤代烷基,或 苯基,任选被最多四个选自以下的取代基取代:任选被一个(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)卤代烷氧基、(C1-C6)烷硫基和氰基; R4为任选被一个(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基, (C1-C6)烷氧基, (C1-C6)烷硫基, (C1-C3)卤代烷基, (C1-C3)卤代烷氧基,或 卤素; n=0、1、2或3; X为CO2R7、CONR5R6或SO2NH2; R5为H、(C1-C6)烷基、任选被卤素取代的苯基、或任选在苯环上被卤素取代的苄基; R6为H或(C1-C6)烷基; 或者 R5和R6可以与它们所连接的氮原子一起构成哌啶、吗啉、硫代吗啉或哌嗪环,所述哌嗪任选在氮上被(C1-C3)烷基取代; R7为H, (C1-C6)烷基, 苄基,任选在芳环上被最多两个选自以下的取代基取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和(C1-C6)烷硫基; 苯基,任选被最多两个选自以下的取代基取代:(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和(C1-C6)烷硫基; 前提条件是式(I)化合物不是下列化合物:
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摘要
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本发明涉及杂芳基氨基吡唑化合物、药物组合物以及治疗糖尿病和相关疾病的方法。
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国际公布
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2005-09-22 WO2005/086656 英
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