| 公开(公告)号 | CN1946395A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580005922.0 |
| 申请日期 | 2005.02.02 |
| 专利名称 | 用作激酶抑制剂的1H-噻吩并[2,3-c]吡唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4162(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4162(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.3 US 60/541,452 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞意大利有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·凡切利;S·宾迪;M·瓦拉西;P·维亚内洛;S·维奥特利奥;D·泰塞伊 |
| 地址 | 意大利拉蒂纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-02 PCT/EP2005/001021 |
| 进入国家日期 | 2006.08.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 一种用于治疗由蛋白激酶活性改变引起的和/或与蛋白激酶活性改变有关的细胞增殖病症的方法，其包括在哺乳动物需要时，给予其有效量的式(I)化合物或其异构体、互变异构体、载体、代谢物、前体药物及药学可接受的盐 其中 R是任选取代的芳基或杂芳基； R1和R2代表，相同或不同且彼此独立的，氢原子、直链或支链C1-C3烷基或基团-CONH2或-CH2NR′R″或，与和其键合的碳原子一起，R1和R2可形成C3-C6环烷基；条件是R1和R2中至少一个不是氢原子；R′和R″代表，相同或不同且彼此独立的，氢原子或直链或支链C1-C3烷基或，与和它们键合的氮原子一起，R′和R″可形成下式的杂环 其中R是氢原子或直链或支链C1-C3烷基； R3是氢或卤素原子或选自羟基、氰基、直链或支链C1-C3烷基或C1-C3烷氧基的基团。 |
| 摘要 | 公开了如说明书中所定义的式(I)的噻吩并[2，3-c]吡唑衍生物及其药学可接受的盐，它们的制备方法及含它们的药物组合物；本发明的化合物可用于治疗、治疗与蛋白激酶活性无节制有关的疾病，像癌症。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/074922 英 |
