石杉碱乙双分子和双功能团衍生物、制备方法及它的用途
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公开(公告)号
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CN1308312C
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公开(公告)日
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2007.04.04
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申请(专利)号
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CN200310108598.8
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申请日期
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2003.11.13
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专利名称
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石杉碱乙双分子和双功能团衍生物、制备方法及它的用途
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主分类号
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C07D221/22(2006.01)I
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分类号
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C07D221/22(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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白东鲁;冯 松;何煦昌;唐希灿;王 蕊
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵;唐秀萍
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类结构通式如下的石杉碱乙双分子或双功能基团衍生物， 其中R1为CO或CH2； R2为H，甲基，乙基，丙基，环丙基，苄基或取代苯基； R3为H，甲基，乙基，丙基，环丙基，苄基或取代苯基； Ar为烷氧基，卤素，硝基，取代苯基，萘基或吡啶基； X为C，N或O； Y为C，N或O； m为1～3； n为0～3； p为1～12。
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摘要
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本发明公开了一类石杉碱乙双分子和双功能团衍生物、制备方法及它的用途，此类化合物系用母体化合物作原料制得双分子和双功能团衍生物后，在体外生物活性测试显示比石杉碱乙的乙酰胆碱酯酶抑制活性高许多，其中部分衍生物比母体化合物高出上百倍至数千倍，对此进一步优化和筛选后有望获得治疗指数高、副作用小的优良药物用于早老性疾呆的治疗。
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国际公布
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