| 公开(公告)号 | CN1942466A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011231.1 |
| 申请日期 | 2005.02.28 |
| 专利名称 | 天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07D209/56(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,610;2004.11.19 US 60/629,743;2004.11.19 US 60/629,661 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J-D·沙里耶;S·迪朗;M·莫尔蒂默尔;M·奥唐纳;A·拉瑟福德;S·拉马亚;J·R·斯塔德利;M·蒂多;A·卢克 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-28 PCT/US2005/006540 |
| 进入国家日期 | 2006.10.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： Y是 R1是H、C1-12脂族基团、C3-10环脂族基团、C6-10芳基、5-10元杂环基、5-10元杂芳基、(C3-10环烷基)-(C1-12脂族基团)-、环烯基-(C1-12脂族基团)-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基团)-、(5-10元杂环基)-(C1-12脂族基团)-或(5-10元杂芳基)-(C1-12脂族基团)-，其中任意氢原子可选地和独立地被R8代替，任意的与同一原子键合的两个氢原子的组可选地和独立地被羰基代替； 环A是： 其中在每个环中，任意氢原子可选地和独立地被R4代替，任意的与同一原子键合的两个氢原子的组可选地和独立地被羰基代替； 当环A是时，则 R是R3C(O)-、HC(O)、R3SO2-、R3OC(O)、(R3)2NC(O)、(R3)(H)NC(O)、R3C(O)C(O)-、R3-、(R3)2NC(O)C(O)、(R3)(H)NC(O)C(O)或R3OC(O)C(O)-；并且 R3是C1-12脂族基团、C3-10环脂族基团、C6-10芳基、5-10元杂环基、5-10元杂芳基、(C3-10环脂族基团)-(C1-12脂族基团)-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基团)-、(5-10元杂环基)-(C1-12脂族基团)或(5-10元杂芳基)-(C1-12脂族基团)-；或者两个与同一原子键合的R3基团与该原子一起构成3-10元芳族或非芳族环；其中任意环可选地与C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基或5-10元杂环基稠合；其中至多3个脂族碳原子可以被选自O、N、NR9、S、SO和SO2的基团代替，其中R3被至多6个独立选自R8的取代基取代； 当环A是 那么R是R3C(O)-，如式II所示： 并且R3是苯基、噻吩或吡啶，其中每个环可选地被至多5个独立选自R8′的基团取代，并且其中该苯基、噻吩或吡啶上至少一个与键x相邻的位置被R12取代，其中R12具有不超过5个的直链原子； R4是卤素、-OR9、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R9、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、-N(R9)2、-SR9、-SOR9、-SO2R9、-SO2N(R9)2、-SO3R9、-C(O)R9、-C(O)C(O)R9、-C(O)C(O)OR9、-C(O)C(O)N(R9)2、-C(O)CH2C(O)R9、-C(S)R9、-C(S)OR9、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)N(R9)2、-OC(O)N(R9)2、-C(S)N(R9)2、-(CH2)0-2NHC(O)R9、-N(R9)N(R9)COR9、-N(R9)N(R9)C(O)OR9、-N(R9)N(R9)CON(R9)2、-N(R9)SO2R9、-N(R9)SO2N(R9)2、-N(R9)C(O)OR9、-N(R9)C(O)R9、-N(R9)C(S)R9、-N(R9)C(O)N(R9)2、-N(R9)C(S)N(R9)2、-N(COR9)COR9、-N(OR9)R9、-C(＝NH)N(R9)2、-C(O)N(OR9)R9、-C(＝NOR9)R9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(R9)2、-P(O)(OR9)2或-P(O)(H)(OR9)； R2是-C(R5)(R6)(R7)、C6-10芳基、5-10元杂芳基或C3-7环烷基； R5是H或者C1-6直链或支链烷基； R6是H或者C1-6直链或支链烷基； R7是-CF3、-C3-7环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、杂环或者C1-6直链或支链烷基，其中该烷基的每个碳原子可选地和独立地被R10取代； 或者R5和R7与它们所连接的碳原子一起构成3-10元环脂族基团； R8和R8′各自独立地是卤素、-OR9、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R9、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、-N(R9)2、-SR9、-SOR9、-SO2R9、-SO2N(R9)2、-SO3R9、-C(O)R9、-C(O)C(O)R9、-C(O)C(O)OR9、-C(O)C(O)N(R9)2、-C(O)CH2C(O)R9、-C(S)R9、-C(S)OR9、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)N(R9)2、-OC(O)N(R9)2、-C(S)N(R9)2、-(CH2)0-2NHC(O)R9、-N(R9)N(R9)COR9、-N(R9)N(R9)C(O)OR9、-N(R9)N(R9)CON(R9)2、-N(R9)SO2R9、-N(R9)SO2N(R9)2、-N(R9)C(O)OR9、-N(R9)C(O)R9、-N(R9)C(S)R9、-N(R9)C(O)N(R9)2、-N(R9)C(S)N(R9)2、-N(COR9)COR9、-N(OR9)R9、-C(＝NH)N(R9)2、-C(O)N(OR9)R9、-C(＝NOR9)R9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(R9)2、-P(O)(OR9)2和-P(O)(H)(OR9)； R9是氢、C1-12脂族基团、C3-10环脂族基团、C6-10芳基、5-10元杂环基、5-10元杂芳基、(C3-10环脂族基团)-(C1-12脂族基团)-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基团)-、(5-10元杂环基)-(C1-12脂族基团)或杂芳基-(C1-12脂族基团)-，其中任意氢原子可选地和独立地被R8代替，任意的与同一原子键合的两个氢原子的组可选地和独立地被羰基代替； R10是卤素、-OR11、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R11或-SR11； R11是C1-4-脂族基团-；而 R12是卤素、-OR11、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R11、-SR9。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物：其中各变量是如本文所定义的。本发明也提供制备式(I)化合物的方法及其中间体、包含这些化合物的药物组合物和使用化合物与组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085236 英 |
