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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:CETP抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

CETP抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 默克公司/A·阿利;J·博恩;邓巧临;吕志俭;P·J·辛克莱尔;G·E·泰勒;C·F·汤普逊;N·库雷希
公开(公告)号 CN1942428A  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200580011070.6  
申请日期 2005.04.08  
专利名称 CETP抑制剂  
主分类号 C07C205/00(2006.01)I  
分类号 C07C205/00(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.13 US 60/561,611  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 A·阿利;J·博恩;邓巧临;吕志俭;P·J·辛克莱尔;G·E·泰勒;C·F·汤普逊;N·库雷希  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-04-08 PCT/US2005/012196  
进入国家日期 2006.10.12  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹 锋;李连涛  
国省代码 美国;US  
主权项 具有式I结构的化合物,或其可药用盐,其中: A1选自: (a)选自苯基和萘基的芳香环; (b)稠合于任选包括1-2个双键的5-7元非芳香环烷基环的苯环; (c)具有1-4个独立地选自N、S和O的杂原子并且还任选包括1-3个双键和羰基或-N(O)-基团的5-6元杂环,其中A1与所连接苯环的连接点为碳原子;和 (d)包括稠合于具有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子并且任选包括1-2个双键的5-6元杂环的苯环的苯并杂环,其中A1与所连接苯环的连接点为碳原子; A2选自: (a)选自苯基和萘基的芳香环; (b)稠合于任选包括1-2个双键的5-7元非芳香环烷基环的苯环; (c)具有1-4个独立地选自N、S和O的杂原子并且还任选包括1-3个双键和羰基或-N(O)-基团的5-6元杂环; (d)包括稠合于具有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子并且任选包括1-2个双键的5-6元杂环的苯环的苯并杂环;和 (e)任选包括1-3个双键的-C3-C8环烷基环; 其中A1和A2各自任选被1-5个独立地选自Ra的取代基取代; 每个Ra独立地选自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、任选包括1-3个双键的-C3-C8环烷基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6烯基、-OC2-C6炔基、任选包括1-3个双键的-OC3-C8环烷基、-C(=O)C1-C6烷基、-C(=O)C3-C8环烷基、-C(=O)H、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-C(=O)SC1-C6烷基、-NR10R11、-C(=O)NR10R11、-NR10C(=O)OC1-C6烷基、-NR10C(=O)NR10R11、-S(O)xC1-C6烷基、-S(O)yNR10R11、-NR10S(O)yNR10R11、卤素、-CN、-NO2和具有1-4个独立地选自N、S和O的杂原子的5-6元杂环,所述杂环还任选包括羰基并且还任选包括1-3个双键, 其中对于其中Ra选自杂环、-C3-C8环烷基、-OC3-C8环烷基和-C(=O)C3-C8环烷基的化合物,Ra的杂环和-C3-C8环烷基任选被1-5个取代基取代,取代基独立地选自卤素、-C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中-C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-7个卤素取代, 其中对于其中Ra选自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6烯基、-OC2-C6炔基、-C(=O)C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-C(=O)SC1-C6烷基、-NR10C(=O)OC1-C6烷基和-S(O)xC1-C6烷基的化合物,Ra的烷基、烯基和炔基任选被1-15个卤素取代并且还任选被1-3个取代基取代,取代基独立地选自(a)-OH、(b)-CN、(c)-NR10R11、(d)任选包括1-3个双键并且任选被1-15个卤素取代的-C3-C8环烷基、(e)任选被1-9个卤素取代并且还任选被1-2个独立地选自-OC1-C2烷基的取代基取代的-OC1-C4烷基、(f)任选包括1-3个双键并且任选被1-15个卤素取代的-OC3-C8环烷基、(g)-CO2H、(h)-C(=O)CH3和(i)任选被1-9个卤素取代的-CO2C1-C4烷基; n为选自0和1的整数; p为0-4的整数; x为选自0、1和2的整数; y为选自1和2的整数; Z选自-S(O)xC1-C6烷基、-S(O)2NR17R18、-C(=S)OC1-C6烷基和-C(=O)X,其中X选自H、-C1-C6烷基、-OC1-C6烷基、-SC1-C6烷基和-NR10R11;其中在所有情况中,-C1-C6烷基任选被1-13个卤素和1-2个独立地选自-OC1-C3烷基、-CN和-NO2的取代基取代,其中-OC1-C3烷基任选被1-7个卤素取代并且还任选被1-2个-OC1-C2烷基取代; R1、R12、R13、R14、R15和R16各自独立地选自H、-OH、卤素、-C1-C4烷基、-C3-C6环烷基、-OC1-C4烷基和-NR10R11,其中-C1-C4烷基、-C3-C6环烷基和-OC1-C4烷基各自任选被1-9个卤素取代并且各自还任选被1-2个独立地选自-OH、-C(=O)CH3、-OC(=O)CH3、-OC1-C2烷基和-OC1-C2亚烷基(OC1-C2烷基)的基团取代; R10和R11各自独立地选自H、-C1-C5烷基、-C(=O)C1-C5烷基和-S(O)yC1-C5烷基,其中在所有情况中,-C1-C5烷基任选被1-11个卤素取代;和 R17和R18各自独立地选自H、-C1-C5烷基和-C3-C7环烷基,其中-C1-C5烷基和-C3-C7环烷基任选被1-13个卤素取代。  
摘要 由式(I)表示的化合物,包括该化合物的可药用盐在内,是CETP抑制剂,并且可用于升高HDL-胆固醇、降低LDL-胆固醇,以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I的化合物中,A1和A2各自为芳环、5-6元杂环、稠合于杂环的芳环、稠合于杂环的苯环、或环烷基环。  
国际公布 2005-10-27 WO2005/100298 英  
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