| 公开(公告)号 | CN1942428A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011070.6 |
| 申请日期 | 2005.04.08 |
| 专利名称 | CETP抑制剂 |
| 主分类号 | C07C205/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07C205/00(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.13 US 60/561,611 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | A·阿利;J·博恩;邓巧临;吕志俭;P·J·辛克莱尔;G·E·泰勒;C·F·汤普逊;N·库雷希 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-08 PCT/US2005/012196 |
| 进入国家日期 | 2006.10.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有式I结构的化合物，或其可药用盐，其中： A1选自： (a)选自苯基和萘基的芳香环； (b)稠合于任选包括1-2个双键的5-7元非芳香环烷基环的苯环； (c)具有1-4个独立地选自N、S和O的杂原子并且还任选包括1-3个双键和羰基或-N(O)-基团的5-6元杂环，其中A1与所连接苯环的连接点为碳原子；和 (d)包括稠合于具有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子并且任选包括1-2个双键的5-6元杂环的苯环的苯并杂环，其中A1与所连接苯环的连接点为碳原子； A2选自： (a)选自苯基和萘基的芳香环； (b)稠合于任选包括1-2个双键的5-7元非芳香环烷基环的苯环； (c)具有1-4个独立地选自N、S和O的杂原子并且还任选包括1-3个双键和羰基或-N(O)-基团的5-6元杂环； (d)包括稠合于具有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子并且任选包括1-2个双键的5-6元杂环的苯环的苯并杂环；和 (e)任选包括1-3个双键的-C3-C8环烷基环； 其中A1和A2各自任选被1-5个独立地选自Ra的取代基取代； 每个Ra独立地选自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、任选包括1-3个双键的-C3-C8环烷基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6烯基、-OC2-C6炔基、任选包括1-3个双键的-OC3-C8环烷基、-C(＝O)C1-C6烷基、-C(＝O)C3-C8环烷基、-C(＝O)H、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-C(＝O)SC1-C6烷基、-NR10R11、-C(＝O)NR10R11、-NR10C(＝O)OC1-C6烷基、-NR10C(＝O)NR10R11、-S(O)xC1-C6烷基、-S(O)yNR10R11、-NR10S(O)yNR10R11、卤素、-CN、-NO2和具有1-4个独立地选自N、S和O的杂原子的5-6元杂环，所述杂环还任选包括羰基并且还任选包括1-3个双键， 其中对于其中Ra选自杂环、-C3-C8环烷基、-OC3-C8环烷基和-C(＝O)C3-C8环烷基的化合物，Ra的杂环和-C3-C8环烷基任选被1-5个取代基取代，取代基独立地选自卤素、-C1-C3烷基和-OC1-C3烷基，其中-C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-7个卤素取代， 其中对于其中Ra选自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6烯基、-OC2-C6炔基、-C(＝O)C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-C(＝O)SC1-C6烷基、-NR10C(＝O)OC1-C6烷基和-S(O)xC1-C6烷基的化合物，Ra的烷基、烯基和炔基任选被1-15个卤素取代并且还任选被1-3个取代基取代，取代基独立地选自(a)-OH、(b)-CN、(c)-NR10R11、(d)任选包括1-3个双键并且任选被1-15个卤素取代的-C3-C8环烷基、(e)任选被1-9个卤素取代并且还任选被1-2个独立地选自-OC1-C2烷基的取代基取代的-OC1-C4烷基、(f)任选包括1-3个双键并且任选被1-15个卤素取代的-OC3-C8环烷基、(g)-CO2H、(h)-C(＝O)CH3和(i)任选被1-9个卤素取代的-CO2C1-C4烷基； n为选自0和1的整数； p为0-4的整数； x为选自0、1和2的整数； y为选自1和2的整数； Z选自-S(O)xC1-C6烷基、-S(O)2NR17R18、-C(＝S)OC1-C6烷基和-C(＝O)X，其中X选自H、-C1-C6烷基、-OC1-C6烷基、-SC1-C6烷基和-NR10R11；其中在所有情况中，-C1-C6烷基任选被1-13个卤素和1-2个独立地选自-OC1-C3烷基、-CN和-NO2的取代基取代，其中-OC1-C3烷基任选被1-7个卤素取代并且还任选被1-2个-OC1-C2烷基取代； R1、R12、R13、R14、R15和R16各自独立地选自H、-OH、卤素、-C1-C4烷基、-C3-C6环烷基、-OC1-C4烷基和-NR10R11，其中-C1-C4烷基、-C3-C6环烷基和-OC1-C4烷基各自任选被1-9个卤素取代并且各自还任选被1-2个独立地选自-OH、-C(＝O)CH3、-OC(＝O)CH3、-OC1-C2烷基和-OC1-C2亚烷基(OC1-C2烷基)的基团取代； R10和R11各自独立地选自H、-C1-C5烷基、-C(＝O)C1-C5烷基和-S(O)yC1-C5烷基，其中在所有情况中，-C1-C5烷基任选被1-11个卤素取代；和 R17和R18各自独立地选自H、-C1-C5烷基和-C3-C7环烷基，其中-C1-C5烷基和-C3-C7环烷基任选被1-13个卤素取代。 |
| 摘要 | 由式(I)表示的化合物，包括该化合物的可药用盐在内，是CETP抑制剂，并且可用于升高HDL-胆固醇、降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I的化合物中，A1和A2各自为芳环、5-6元杂环、稠合于杂环的芳环、稠合于杂环的苯环、或环烷基环。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100298 英 |
