公开(公告)号
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CN1942432A
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公开(公告)日
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2007.04.04
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申请(专利)号
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CN200580011467.5
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申请日期
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2005.03.10
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专利名称
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作为β-2-激动剂的苯乙醇胺衍生物
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主分类号
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C07C237/20(2006.01)I
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分类号
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C07C237/20(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.17 EP 04290725.3;2004.7.27 US 60/591,790;2004.11.12 GB 0425064.3
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申请(专利权)人
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辉瑞大药厂
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发明(设计)人
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A·D·布朗;M·E·宾纳格;P·A·格洛索普;K·詹姆斯;C·A·L·莱恩;R·A·莱恩韦茨;G·伦恩;D·A·普利斯
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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2005-03-10 PCT/IB2005/000640
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进入国家日期
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2006.10.16
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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美国;US
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主权项
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通式(1)的化合物或(如果合适)它们的药物上可接受的盐和/或其异构体、互变异构体、溶剂合物或同位素变化形式: 其中(CH2)n-C(=O)Q1基团位于间位或对位; -R1和R2独立地选自H和C1-C4烷基; -n为0、1或2,且 -Q1为选自如下的基团: *-NH-C1-C4烷基和基团*-N(R8)-Q2-A,其中 Q2为单键或C1-C4亚烷基; R8为H或C1-C4烷基; P为1或2,且 A为C3-C10环烷基,所述的环烷基中的2个碳原子或更多个碳原子任选地通过一个或多个碳原子,优选1、2、3或4个碳原子桥连;O-苯基-吡唑基;任选地为芳族的包括1、2、3或4个选自O、S或N的杂原子的5-10元杂环基,它任选地被C1-C4烷基或O-C1-C4烷基取代;或如下通式的基团: -R3、R4、R5、R6和R7相同或不同并且选自H、C1-C4烷基、OR9、SR9、SOR9、SO2R9、卤素、CN、CF3、OCF3、苯基、O-苯基、S-苯基、SO2-吗啉基、O-(CH2)3-吡咯烷基、COOR9、SO2NR9R10、CONR9R10、NR9R10和NHCOR10; -R9和R10相同或不同并且选自H或C1-C4烷基且*表示与羰基的连接点; 条件是如果n为0,那么Q1不为-NHCH3;并且如果n为1或2,那么: 1)Q1为*-NH-C1-C4烷基或*-N(R8)-Q2-A,其中A为: C3-C10环烷基,所述的环烷基中的2个碳原子或更多个碳原子任选地通过一个或多个碳原子桥连; O-苯基-吡唑基; 任选地为芳族的包括1、2、3或4个选自O、S或N的杂原子的5-10元杂环基,它任选地被C1-C4烷基或O-C1-C4烷基取代,所述的杂环基不为吡啶基; 如下通式的基团:其中R3-R7之一为CN、SOR9、SO2R9、苯基、O-苯基、S-苯基、SO2-吗啉基或O-(CH2)3-吡咯烷基;和/或, 2)当R1和R2之一为H时,另一个不为CH3。
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摘要
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本发明涉及通式(1)的化合物,这类衍生物的制备方法、制备这类衍生物中使用的中间体、含有它们的组合物及其应用。本发明的化合物用于许多疾病、障碍和病症,特别是炎性、过敏性和呼吸系统疾病、障碍和病症。
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国际公布
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2005-09-29 WO2005/090287 英
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