公开(公告)号
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CN1942472A
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公开(公告)日
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2007.04.04
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申请(专利)号
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CN200580011035.4
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申请日期
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2005.04.15
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专利名称
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回折拟态及其相关方法
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.16 US 10/826,972
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申请(专利权)人
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(株)中外制药
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发明(设计)人
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文圣焕;郑宰旭;李承灿;M·埃奇;M·卡恩;郑光远;C·恩因;李秀珍
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地址
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韩国首尔
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颁证日
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国际申请
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2005-04-15 PCT/US2005/012799
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进入国家日期
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2006.10.12
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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沙 捷;彭益群
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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一种具有以下通式(I)的化合物: 其中A是-(CHR3)-或-(C=O)-,B是-(CHR4)-、-(C=O)-,D是-(CHR5)-或-(C=O)-,E是-(ZR6)-、-(C=O)-,G是-(XR7)n-、-(CHR7)-(NR8)-、-(C=O)-(XR9)-或-(C=O)-,W是-Y(C=O)-、-(C=O)NH-、-(SO2)-或空缺,Y是氧、硫或-NH-,X和Z独立地是氮或CH,n=0或1;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9是相同或不同的,并且独立地选自氨基酸侧链部分或其衍生物、分子残余部分、连接基和固体载体、及其立体异构体。
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摘要
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本发明公开了结构受限制的化合物,其模仿生物活性肽和蛋白质回折区的二级结构。这种回折拟态结构可用于宽范围的领域,包括用作诊断剂和治疗剂。本发明还公开了含有本发明的回折拟态结构的库,以及用于对该库进行筛选以便识别生物活性成员的方法。本发明还涉及使用这些化合物来抑制或治疗受Wnt-信号通道调节的病症,例如癌症,尤其是结肠癌;与血管成形术有关的再狭窄;多囊肾疾病;异常血管生成病;风湿性关节炎病;结节性硬化症;阿尔茨海默式症;毛发生长过剩或脱发;或者溃疡性结肠炎。
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国际公布
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2005-12-08 WO2005/116032 英
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