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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:新型哌啶取代的二氨基噻唑类化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

新型哌啶取代的二氨基噻唑类化合物

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/丁清杰;姜楠;金庆植;A·J·勒韦伊;W·W·麦科马斯
公开(公告)号 CN1942464A  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200580011762.0  
申请日期 2005.04.08  
专利名称 新型哌啶取代的二氨基噻唑类化合物  
主分类号 C07D401/14(2006.01)I  
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.20 US 60/563,712  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 丁清杰; 楠;金庆植;A·J·勒韦伊;W·W·麦科马斯  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-04-08 PCT/EP2005/003734  
进入国家日期 2006.10.19  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 柳春琦  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种式(I)化合物: 其中, n是0或1; R1和R2各自独立地选自H、低级烷基、CO2R5、SO2R6和COR6; 或备选地,R1和R2可以形成总共具有5-7个环原子的环,所述的环包含碳原子,所述的碳原子任选被一个或两个杂原子代替,并且所述的环原子任选被OR6取代; R3选自H、低级烷基、O-低级烷基、卤素、OH、CN、NO2和COOH; R4选自H、低级烷基、环烷基、O-低级烷基、卤素、NO2、S-低级烷基、CF3、NR5R6、CONR7R8、CO2R6、OH和CN; 或备选地,R3和R4,与它们之间来自R3和R4连接的苯环的两个碳原子和键一起,可以形成具有5-7个环原子的环,所述的5-7个环原子包含碳原子,所述的碳原子任选被一个或两个杂原子代替,并且所述的环原子任选被C1-C4烷基和CO2R6取代; R4′是H或卤素; R5和R6各自独立地选自H、低级烷基、环烷基、杂环、芳基和被低级烷氧基、卤素或CN取代的芳基; R7和R8各自独立地选自H、低级烷基、被OR5取代的低级烷基,和NR5R6; 或备选地,基团NR7R8可以形成总共具有5-7个环原子的环,所述的环原子除了包含R7和R8连接的氮外,还包含碳环原子,所述的碳环原子任选被一个或两个杂原子代替,并且所述的环原子任选被C1-C4烷基、COR6、CONR5R6或CO2R6取代;或 其药用盐或酯。  
摘要 论述了式(I)的新型二氨基噻唑类化合物。这些化合物选择性地抑制Cdk4的活性,并且由此可以用于治疗或控制癌症,特别是治疗或控制实体瘤。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物,并且涉及治疗或控制癌症,最特别的是治疗或控制乳腺、肺和结肠及前列腺肿瘤的方法。  
国际公布 2005-11-03 WO2005/103034 英  
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