| 公开(公告)号 | CN1942464A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011762.0 |
| 申请日期 | 2005.04.08 |
| 专利名称 | 新型哌啶取代的二氨基噻唑类化合物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.20 US 60/563,712 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 丁清杰;姜 楠;金庆植;A·J·勒韦伊;W·W·麦科马斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-08 PCT/EP2005/003734 |
| 进入国家日期 | 2006.10.19 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 其中， n是0或1； R1和R2各自独立地选自H、低级烷基、CO2R5、SO2R6和COR6； 或备选地，R1和R2可以形成总共具有5-7个环原子的环，所述的环包含碳原子，所述的碳原子任选被一个或两个杂原子代替，并且所述的环原子任选被OR6取代； R3选自H、低级烷基、O-低级烷基、卤素、OH、CN、NO2和COOH； R4选自H、低级烷基、环烷基、O-低级烷基、卤素、NO2、S-低级烷基、CF3、NR5R6、CONR7R8、CO2R6、OH和CN； 或备选地，R3和R4，与它们之间来自R3和R4连接的苯环的两个碳原子和键一起，可以形成具有5-7个环原子的环，所述的5-7个环原子包含碳原子，所述的碳原子任选被一个或两个杂原子代替，并且所述的环原子任选被C1-C4烷基和CO2R6取代； R4′是H或卤素； R5和R6各自独立地选自H、低级烷基、环烷基、杂环、芳基和被低级烷氧基、卤素或CN取代的芳基； R7和R8各自独立地选自H、低级烷基、被OR5取代的低级烷基，和NR5R6； 或备选地，基团NR7R8可以形成总共具有5-7个环原子的环，所述的环原子除了包含R7和R8连接的氮外，还包含碳环原子，所述的碳环原子任选被一个或两个杂原子代替，并且所述的环原子任选被C1-C4烷基、COR6、CONR5R6或CO2R6取代；或 其药用盐或酯。 |
| 摘要 | 论述了式(I)的新型二氨基噻唑类化合物。这些化合物选择性地抑制Cdk4的活性，并且由此可以用于治疗或控制癌症，特别是治疗或控制实体瘤。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物，并且涉及治疗或控制癌症，最特别的是治疗或控制乳腺、肺和结肠及前列腺肿瘤的方法。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103034 英 |
