| 公开(公告)号 | CN1942445A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011909.6 |
| 申请日期 | 2005.02.07 |
| 专利名称 | 作为JACK3激酶调节剂的新的喹啉-甲酰胺类化合物 |
| 主分类号 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.10 SE 0400284-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·戴维;J·贾斯塔夫森;K·拉维特茨;T·穆西;A·尼斯蒂迪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-07 PCT/SE2005/000156 |
| 进入国家日期 | 2006.10.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中： X是-CHOH或-C＝O； R1和R2可以相同或不同，代表硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、羟基、芳基、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pR6、Y(CR32)pOCOR6， 或者R1和R2连接在一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-； R3基团独立是氢、C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基或者卤素； p是0、1、2、3、4或5； Y是氧、CH2、-OSO2-或NR7； R4和R5各自独立代表氢或选自下列的基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、-CO-(C1-C8)烷基、-CO-(C1-C8)环烷基、-SO2-(C1-C8)烷基、-CO-(C1-C8)烷氧基、-CO-NR7-(C1-C8)烷基、C3-C8环烷基，所述基团各自可被一或多个羟基、氰基、-CONH2或-CO-(C1-C8)烷氧基任选取代，或者R4和R5与其连接的氮原子一起形成4-7元、饱和或芳族杂环环系，该环系任选含有一或多个选自氧、硫或氮的另外的杂原子，该环本身可被至少一个选自羟基、C1-C8烷基、＝O、C1-C8烷氧基或(C1-C8烷氧基)-CO-的取代基任选取代，或者R4和R5中之一为氢或C1-C8烷基，而另一个是任选含有另外的氧、硫或氮原子的5-或6-元杂环环系； R6是氢、C1-C8烷基(本身任选被一或多个羟基、氰基、卤素或氨基取代)、苯基、苄基、-CO(C1-C8)烷基或饱和单环的4-7元环，该环可任选含有一或多个选自氮、氧和硫的杂原子，该环本身可被至少一个选自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、＝O、C1-C8烷基-CO-或(C1-C8烷氧基)-CO-的取代基任选取代，其中任何C1-C8烷基任选被一或多个羟基、氰基、卤素或氨基取代； R7是氢或C1-C8烷基； Ra是氢或C1-C8烷基； RX选自C1-C8烷基、C3-C8环烷基或包含一或多个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和单环的4-7元环，其中任何C3-C8环烷基或饱和单环的4-7元环被一或多个选自羟基、叠氮基、氰基、氨基、卤素、-CONH2-、C1-C8烷基、(C1-C8烷基)CO-、C1-C8烷氧基或(C1-C8烷氧基)-CO-的基团任选取代，并且任何C1-C8烷基、(C1-C8烷基)CO-、C1-C8烷氧基或(C1-C8烷氧基)-CO-基团本身被一或多个选自羟基、叠氮基、氰基、氨基、卤素或苯基的取代基任选取代；或者RX是基团Ar； Ar选自苯基、四氢化萘基、吲哚基、吡唑基、二氢化茚基、1-氧代-2，3-二氢化茚基、吲唑基、二氢异喹啉基、氧代二氢异喹啉基、四氢异喹啉基或氧代四氢异喹啉基，其各自可被一或多个可以相同或不同的选自下列的基团任选取代：卤素、羟基、氰基、C1-C8烷氧基、CO2R8、CONR9R10、C1-C8烷基-NR8-C1-C8烷基、C1-C8烷基-CONR8-C1-C8烷基、C1-C8烷基-CONR9R10、NR8COC1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基(本身被一或多个羟基、叠氮基或氰基或氟原子任选取代)、C1-C8烷基-NR11R12、C1-C8烷基-OR12、C1-C8烷基-SR12； R8是氢或C1-C8烷基； R9和R10各自独立是氢或C1-C8烷基； R11是氢或C1-C8烷基； R12是氢或选自C1-C8烷基、-(CR132)nR14、-CO-(CR132)nR14、-SO2-(CR132)nR14的基团； n是0-5之间； R13基团独立是氢、C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、羟基(C1-C8)烷基、氨基或卤素； R14是氢或选自下列的基团：-NR15R16、C1-C8烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、-COOH、-S(C1-C8烷基)、-SO(C1-C8烷基)、-CONR15R16、-CO(C1-C8烷基)、-CO-O-(C1-C8烷基)或者饱和或不饱和的4-10元环，该环任选含有一或多个选自氮、氧和硫的杂原子，所述基团各自可被一或多个选自下列的基团任选取代：羟基、C1-C8烷基(其本身可被4-7元饱和或不饱和的、任选含有另外的氧、硫或氮原子的杂环环系任选取代，该环被一或多个羟基、羟基(C1-C8烷基)、C1-C8烷基、硝基、-CONH2任选取代)、C1-C8烷氧基、C1-C8羟基烷基、-C＝O、氰基、氨基、硝基、卤素、C1-C8烷基磺酰基或氨基磺酰基或者被饱和单环的4-7元环任选取代，该环可任选含有一或多个选自氮、氧和硫的杂原子； 或者R11和R12与其连接的氮原子一起形成4-10元饱和或不饱和的杂环环系，该环系任选含有一或多个选自氧、硫或氮的另外的杂原子，该环本身可被一或多个羟基、羟基(C1-C8烷基)、C1-C8烷基(其本身可被4-7元饱和或不饱和的、任选含有另外的氧、硫或氮原子的杂环环系任选取代，该环被一或多个羟基、(C1-C8烷基)、C1-C8烷基、硝基、-CONH2基团任选取代)、硝基、氰基、-CONH2、氨基、＝O或-COOH基团或者被饱和单环的4-7元环任选取代，该环可任选含有一或多个选自氮、氧和硫的杂原子，并且可被一或多个选自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基或(C1-C8烷基)-CO-的取代基任选取代；以及 R15和R16可以相同或不同，代表氢、C1-C8烷基、-CONH2或-C(NH2)＝NH； 前提是，当 RX是Ar，X是-CO，且R1和R2独立是硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、羟基、芳基、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pR6、-CH2(CH2)pOCOR6，或者R1和R2连接在一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-， 其中R3基团各自独立是氢、C1-C8烷基、羟基或者卤素， R4和R5各自独立代表氢或C1-C8烷基，或者R4和R5与其连接的氮原 |
| 摘要 | 本发明涉及新的为JAK3激酶抑制剂的化合物、其制备方法以及含有所述化合物的药用组合物。式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中X是-CHOH或-C＝O。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/075429 英 |
