| 公开(公告)号 | CN1942474A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011591.1 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 化合物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.20 GB 0403781.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·安德鲁斯;Z·S·马塔西亚克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/GB2005/000598 |
| 进入国家日期 | 2006.10.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其盐、溶剂合物或前体药物， 式(I) 其中： R1选自：氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基C1-6烷基，其中任选的取代基选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、氰基和氟代； R2是氢、任选取代的C1-6烷基或任选取代的一或二-环芳环，其中任选的取代基是1、2或3个独立选自以下的取代基：氰基、ReRfN-、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代、卤代C1-6烷基或卤代C1-6烷氧基，其中Re和Rf独立选自氢、C1-6烷基或芳基； R3选自式(IIa)至式(IId)： 式(IIa) 式(IIb) 式(IIc) 式(IId) R4选自氢、C1-4烷基或卤代； R5是下式的基团 其中： het表示杂芳环，任选被1至2个选自R12和R13的基团取代；且 Q选自直接键或-[C(R15R15a)]1-2- 每个R15和R15a独立选自： (i)氢或任选取代的C1-8烷基，其中任选的取代基选自R12；或 (ii)R15和R15a与它们连接的碳一起形成任选取代的3至7-元环烷基环，其中任选的取代基选自R12； R6和R6a独立选自氢、氟代、任选取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、N-C1-6烷氨基和N，N-二C1-6烷氨基或R6和R6a结合在一起并与它们连接的碳原子形成3-7个原子的碳环，或R6和R6a结合在一起并与它们连接的碳原子形成羰基； 或当A不是直接键时，基团形成3-7个碳原子的碳环或含1个或多个杂原子的杂环； 或基团形成含3-7个碳原子和1个或多个杂原子的杂环； R7选自：氢或C1-6烷基； R8选自： (i)氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基、羟基C1-6烷基、氰基、N-C1-4烷氨基、N，N-二-C1-4烷氨基、C1-6烷基-S(On)-、-O-Rb、-NRbRc、-C(O)-Rb、-C(O)O-Rb、-CONRbRc、NH-C(O)-Rb或-S(On)NRbRc， 其中Rb和Rc独立选自氢和任选被羟基、氨基、N-C1-4烷氨基、N，N-二-C1-4烷氨基、HO-C2-4烷基-NH-或HO-C2-4烷基-N(C1-4烷基)-取代的C1-6烷基(例如C1-4烷基)； (ii)当B是式(IV)基团且X是CH且p是0时为硝基； (iii)碳环基(例如C3-7环烷基或芳基)或芳基C1-6烷基，其各自任选被R12或R13取代； (iv)杂环基或杂环基C1-6烷基，其各自任选被至多4个独立选自R12或R13的取代基取代，且当在化学上允许时，杂环基内的任何氮原子任选以它们的氧化(N→O，N-OH)态存在； R12独立选自：卤代、羟基、羟基C1-6烷基、氧代、氰基、氰基C1-6烷基、硝基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-4烷基、C1-6烷氧羰基C0-4烷基、C1-6烷酰基C0-4烷基、C1-6烷酰氧基C0-4烷基、C2-6烯基、C1-3全氟烷基-、C1-3全氟烷氧基、芳基、芳基C1-6烷基、杂环基、杂环基C1-6烷基、氨基C0-4烷基、N-C1-4烷氨基C0-4烷基、N，N-二-C1-4烷氨基C0-4烷基、氨甲酰基、N-C1-4烷基氨甲酰基C0-2烷基、N，N-二-C1-4烷氨基氨甲酰基C0-2烷基、氨基羰基C0-4烷基、N-C1-6烷氨基羰基C1-4烷基、N，N-C1-6烷氨基羰基C0-4烷基、C1-6烷基-S(O)n-氨基C0-4烷基-、芳基-S(O)n-氨基C0-2烷基-、C1-3全氟烷基-S(O)n-氨基C0-2烷基-；C1-6烷氨基-S(O)n-C0-2烷基-、芳氨基-S(O)n-C0-2烷基-、C1-3全氟烷氨基-S(O)n-C0-2烷基-、C1-6烷酰基氨基-S(O)n-C0-2烷基-；芳羰基氨基-S(O)n-C0-2烷基-、C1-6烷基-S(O)n-C0-2烷基-、芳基-S(O)n-C0-2烷基-、C1-3全氟烷基-、C1-3全氟烷氧基C0-2烷基；R9’OC(O)(CH2)w-、R9”R10”N(CH2)w-、R9’R10’NC(O)(CH2)w-、R9R10NC(O)N(R9)(CH2)w-、R9OC(O)N(R9)(CH2)w-或卤代，其中w是0至4之间的整数，且R9和R10独立选自氢、C1-4烷基、C1-4烷磺酰基和C3-7碳环基，R9’和R10’独立选自C1-4烷磺酰基和C3-7碳环基，且R9”和R10”是C3-7碳环基；其中R12中的氨基或芳基任选被C1-4烷基取代； R13是任选被1、2或3个选自R12的基团取代的C1-4烷氨基羰基，或R13是基团-C(O)-R16，其中R16选自氨基酸衍生物或氨基酸衍生物的酰胺； A选自： (i)直接键； (ii)任选取代的C1-5亚烷基，其中任选的取代基独立选自：羟基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、芳基或芳基C1-6烷基； (iii)3-7个原子的碳环； (iv)羰基或-C(O)-C(RdRd)-，其中Rd独立选自氢和C1-2烷基； 或当R3是式(IIa)或(IIb)的基团时，基团形成含3-7个碳原子和1个或多个杂原子的杂环； 或当R3是式(IIa)、(IIb)、(IIc)或(IId)的基团时，基团形成含3-7个碳原子和1个或多个杂原子的杂环； B选自： (i)直接键； (ii)式(IV)的基团 式(IV) 其中： X选自N或CH， 其中式(IV)的(a)位与氮原子连接且(CH2)p基团与R8连接；和 (iii)独立选自以下基团：任选取代的C1-6亚烷基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的C3-6亚烯基、任选取代的C3-6炔基、(C1-5烷基)aa-S(On)-(C1-5烷基)bb-、-(C1-5烷基)aa-O-(C1-5烷基)bb-、-(C1-5烷基)aa-C(O)-(C1-5烷基)bb-或(C1-5烷基)aa-N(R14)-(C1-5烷基)bb或(C1-5烷基)aa-C(O)N(R14)-(C1-5烷基)bb，其中R14是氢或C1-4烷基，或R14和(C1-5烷基)aa或(C1-5烷基)bb链可连接形成 |
| 摘要 | 本发明涉及一组新的式(I)噻吩并吡咯化合物，其中：R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义，该化合物用作促性腺激素释放激素拮抗剂。本发明还涉及所述化合物的药用制剂、使用所述化合物的治疗方法及制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080400 英 |
