公开(公告)号
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CN1942429A
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公开(公告)日
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2007.04.04
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申请(专利)号
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CN200580011273.5
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申请日期
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2005.06.28
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专利名称
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Tomoxetine的制备方法
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主分类号
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C07C213/06(2006.01)I
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分类号
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C07C213/06(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.28 US 60/583,641;2004.6.28 US 60/583,643;2004.6.28 US 60/583,644;2004.9.14 US 60/609,716;2004.10.25 US 60/622,065;2005.2.11 US 60/652,332;2005.2.11 US 60/652,330;2005.2.11 US 60/652,331;2005.3.
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申请(专利权)人
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特瓦药物精化学品股份有限公司
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发明(设计)人
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E·卡斯特里;G·罗莫纳科;S·曼托瓦尼;P·达维奥;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇
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地址
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意大利布尔西亚戈
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颁证日
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国际申请
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2005-06-28 PCT/US2005/023412
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进入国家日期
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2006.10.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭广迅;范 赤
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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制备tomoxetine的方法,包括: (a)在碱金属氢氧化物存在下,将N-甲基-3-羟基-3-苯基丙胺与二甲亚砜(DMSO)混合形成浆料; (b)在浆料中加入2-氟代甲苯得到反应混合物; (c)加热所得混合物得到tomoxetine;和 (d)回收作为外消旋混合物的所形成的tomoxetine。
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摘要
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提供了tomoxetine的制备方法,包括在碱存在下使N-甲基-3-羟基-3-苯基丙胺与二甲亚砜(DMSO)和2-氟代甲苯反应形成tomoxetine。还提供了将所述tomoxetine转化成atomoxetine或其药物可接受盐。
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国际公布
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2006-06-29 WO2006/068662 英
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