| 公开(公告)号 | CN1307156C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN01814797.6 |
| 申请日期 | 2001.08.27 |
| 专利名称 | 用作降脂质剂的多芳基羧酰胺类化合物 |
| 主分类号 | C07D211/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/34(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.4 EP 00203067.4 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·梅尔佩尔;P·W·M·雷文斯;L·J·J·巴克斯;L·J·E·范德维肯;M·维勒沃耶 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-27 PCT/EP2001/009926 |
| 进入国家日期 | 2003.02.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;刘 冬 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)多芳基羧酰胺化合物， 其医药上可接受的加成盐及其立体化学异构体， 其中 —Z1选自(CH2)n，其中n为1至3，CH2CH2O及OCH2CH2； —Z2是(CH2)m，其中m是1或2； 一X1代表O、CH2、CO、NH、CH2O、OCH2、CH2S、SCH2或一个直接键； —X2与X3分别独立地选自CH、N及SP2碳原子； —R1是氢或C1-4烷基； —Ar1是选自下列的芳香环：苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基及噻吩基，任选地有一或二个R3取代基取代； —Ar2是选自下列的芳香环：苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基及噻吩基，任选地有一、二或三个R4取代基取代； —各个R2与R3分别独立地选自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素和三氟甲基； —各个R4分别独立地选自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、氢硫基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多卤C1-6烷基、氨基、C1-4烷胺基、及二(C1-4烷基)氨基； —P1与P2分别为0至2； —p3为0至3； -X1和R4与其所连接的芳香环Ar1与Ar2合在一起可形成芴-1-基或芴-4-基； —A代表有一或二个选自芳基、杂芳基及C3-10环烷基的基团取代的C1-6烷二基；或当X3为CH时，A也可代表有氢、C1-10烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基C1-10环烷基或C3-10环烷基取代的氮原子； —B代表氢；C1-10烷基；芳基或杂芳基，各自任选地有一个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硝基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷胺羰基、及二(C1-10烷基)胺羰基；芳基C1-10烷基；杂芳基C1-10烷基；C3-10环烷基；多卤C1-6烷基；C3-6链烯基；C3-6炔基；NR6R7；或OR8； —R6与R7分别独立地代表氢、C1-10烷基、芳基或杂芳基，各自任选地有一个选自下列的基团取代：卤素、氰基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷胺羰基及二(C1-10烷基)胺羰基；芳基C1-10烷基、杂芳基C1-10烷基、C3-10环烷基、C7-10多环烷基、多卤C1-6烷基、C3-8链烯基、C3-8炔基、稠合苯并-C5-8环烷基，及其中R6和R7与其所连接的氮原子合在一起形成C4-8饱和杂环基；且 —R8代表C1-10烷基、芳基或杂芳基，各自任选地有一个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硝基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷胺羰基及二(C1-10烷基)胺羰基；芳基C1-10烷基、杂芳基C1-10烷基、C3-10环烷基、C7-10多环烷基、多卤C1-6烷基、C3-8链烯基、C3-8炔基；或稠合苯并-C5-8环烷基， 其中上述A、B、R6、R7和R8定义中所述的芳基是苯基或萘基，所述的杂芳基是吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基或噻吩基。 |
| 摘要 | 式(I)的多芳基羧酰胺类化合物作为降脂质剂是有用的。 |
| 国际公布 | 2002-03-14 WO2002/020501 英 |
