公开(公告)号
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CN1307179C
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公开(公告)日
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2007.03.28
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申请(专利)号
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CN02808167.6
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申请日期
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2002.02.12
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专利名称
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抑制细胞增殖的嘧啶衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.2.17 GB 0103926.2
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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A·P·托马斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2002-02-12 PCT/GB2002/000603
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进入国家日期
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2003.10.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐: 其中: A环为式(IA): 其中X1、X2、X3和X4中的一个为氮,而其余的为CR5,其中R5可相同或不同; R2和R5彼此独立选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2氨基;其中R2或R5中的任一个可任选在碳上被一个或多个R7取代; n为0; R3为卤基或氨磺酰基; p为0或1; R4为A-E-基团;其中 A选自C1-6烷基、C3-8环烷基、(杂环基)C1-6烷基或C3-8环烷基C1-6烷基;其中A可任选在碳上被一个或多个R9取代; E为-N(Ra)SO2-;其中Ra为氢或C1-6烷基; R9独立选自羟基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a,其中a为0; q是0或1; R7为卤基; 其中“杂环基”是饱和、部分饱和或不饱和的、含有4-12个原子的单或双环,其中至少一个原子选自氮、硫或氧,除非另有声明,否则所述杂环可为碳或氮连接的,其中-CH2-基团可任选被-C(O)-置换,并且环上的硫原子可任选被氧化形成S-氧化物。
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摘要
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公开了式(I)的化合物,及其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯,其中环A、R1、R2、R3、R4、p、q和n如文中定义。还公开它们的制备方法和它们作为药物,尤其是用于在温血动物(如人)中产生细胞周期抑制(抗细胞增殖)作用的药物的用途。
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国际公布
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2002-08-29 WO2002/066481 英
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