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抑制细胞增殖的嘧啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司/A·P·托马斯
公开(公告)号 CN1307179C  
公开(公告)日 2007.03.28  
申请(专利)号 CN02808167.6  
申请日期 2002.02.12  
专利名称 抑制细胞增殖的嘧啶衍生物  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.2.17 GB 0103926.2  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
发明(设计)人 A·P·托马斯  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2002-02-12 PCT/GB2002/000603  
进入国家日期 2003.10.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐: 其中: A环为式(IA): 其中X1、X2、X3和X4中的一个为氮,而其余的为CR5,其中R5可相同或不同; R2和R5彼此独立选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2氨基;其中R2或R5中的任一个可任选在碳上被一个或多个R7取代; n为0; R3为卤基或氨磺酰基; p为0或1; R4为A-E-基团;其中 A选自C1-6烷基、C3-8环烷基、(杂环基)C1-6烷基或C3-8环烷基C1-6烷基;其中A可任选在碳上被一个或多个R9取代; E为-N(Ra)SO2-;其中Ra为氢或C1-6烷基; R9独立选自羟基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a,其中a为0; q是0或1; R7为卤基; 其中“杂环基”是饱和、部分饱和或不饱和的、含有4-12个原子的单或双环,其中至少一个原子选自氮、硫或氧,除非另有声明,否则所述杂环可为碳或氮连接的,其中-CH2-基团可任选被-C(O)-置换,并且环上的硫原子可任选被氧化形成S-氧化物。  
摘要 公开了式(I)的化合物,及其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯,其中环A、R1、R2、R3、R4、p、q和n如文中定义。还公开它们的制备方法和它们作为药物,尤其是用于在温血动物(如人)中产生细胞周期抑制(抗细胞增殖)作用的药物的用途。  
国际公布 2002-08-29 WO2002/066481 英  
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