| 公开(公告)号 | CN1938282A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010619.X |
| 申请日期 | 2005.03.15 |
| 专利名称 | 作为酪氨酸激酶抑制剂的咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/90(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.29 DE 102004015099.0 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·赫尔策曼;H·格拉西尔;A·约恩齐克;W·施特勒;A·苏特;W·劳滕贝格;F·米蒂亚斯;E·罗泽尔-维韦斯;J·阿丹;M·索莱尔列拉 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-15 PCT/EP2005/002746 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 其中 R1、R2、R3、R4、R5各自彼此独立地表示H、A、OH、OA、链烯基、炔基、NO2、NH2、NHA、NA2、Hal、CN、COOH、COOA、-OHet、-O-亚烷基-Het、-O-亚烷基-NR10R11或CONR10R11， 选自R1、R2、R3、R4、R5的两个相邻基团一起也表示-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-， R6、R7各自彼此独立地表示H、A、Hal、OH、OA或CN， R8表示CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA或CONA2， R9表示H或A， R10、R11各自彼此独立地表示H或A， Het表示单环或二环的饱和、不饱和或芳族杂环，具有1至4个N、O和/或S原子，该环可以是未取代的或者被Hal、A、OA、COOA、CN和/或羰基氧(＝O)单-、二-或三-取代， A表示具有1至10个C原子的烷基，另外，其中1-7个H原子可以被F和/或氯代替， X、X’各自彼此独立地表示NH或者不存在， Hal表示F、Cl、Br或I，及其药学可用衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体，包括其任意比例的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、X和X’具有权利要求1所示含义，它们是酪氨酸激酶、特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，也可以用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097755 德 |
