| 公开(公告)号 | CN1935133A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200510103525.9 |
| 申请日期 | 2005.09.19 |
| 专利名称 | 人白细胞抗原DR4亚型蛋白的拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/216(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/216(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京大学 |
| 发明(设计)人 | 来鲁华;刘 莹;刘振明;李 博;栗占国;李 霞;张翠华;陈巧林 |
| 地址 | 100871北京市海淀区颐和园路5号北京大学 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 关 畅 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 式I化合物作为HLA-DR4拮抗剂的应用； 其中，式I中Ar选自苯基，乙酰苯基，C1-C8烷基取代苯基，C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑，杂环基或烷基取代杂环基；Q1，Q2选自O，S或NH；n1，n2为0-6的整数，m为0-3的整数；R选自C1-C8烷基或烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了人白细胞抗原DR4亚型蛋白(HLA-DR4)的拮抗剂。本发明人通过实验证实，式I化合物能内源性抗原肽对HLA-DR4限制性T细胞的活化，可以作为HLA-DR4拮抗剂的应用；式I中Ar选自苯基，乙酰苯基，C1-C8烷基取代苯基，C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑，杂环基或烷基取代杂环基；Q1，Q2选自0，S或NH；n1，n2为0-6的整数，m为0-3的整数；R选自C1-C8烷基或烷氧基。本发明所选用的化合物不仅在理论上能拮抗HLA-DR4，而且，通过实验证实，这些化合物的拮抗活性优于目前研究较多的变构肽型抑制剂，并且，由于小分子抑制剂具有不易被降解和较大的改造空间等优点，应用前景十分广阔。 |
| 国际公布 |
