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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于治疗性干预的Y2/Y4选择性受体激动剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于治疗性干预的Y2/Y4选择性受体激动剂

医药数据库中心 药学论坛 7TM制药联合股份有限公司/T·施瓦茨
公开(公告)号 CN1938043A  
公开(公告)日 2007.03.28  
申请(专利)号 CN200580008666.0  
申请日期 2005.03.17  
专利名称 用于治疗性干预的Y2/Y4选择性受体激动剂  
主分类号 A61K38/17(2006.01)I  
分类号 A61K38/17(2006.01)I;C07K14/705(2006.01)I;A61K8/64(2006.01)I;A61Q1/00(2006.01)I;A61Q19/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.17 DK PA200400436;2004.4.1 US 60/558,932;2004.7.6 US 60/585,964;2005.2.14 GB 0503111.7  
申请(专利权)人 7TM制药联合股份有限公司  
发明(设计)人 T·施瓦茨  
地址 丹麦霍尔肖姆  
颁证日  
国际申请 2005-03-17 PCT/EP2005/002982  
进入国家日期 2006.09.18  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 范 征  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 对Y2和Y4受体的选择性超过Y1受体的Y受体激动剂在制备用于治疗对Y2和/或Y4受体激活起反应的疾病的组合物中的应用, (a)所述激动剂是PP-折叠肽或PP-折叠肽模拟物,该肽或肽模拟物具有 (i)以-X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(=O)NR1R2表示的C-末端Y受体识别氨基酸序列,其中R1和R1独立为氢或C1-C6烷基,X是Val、Ile、Leu或Ala,X3是Gln或Asn,或其保守取代的变体,其中Thr被His或Asn取代和/或Tyr被Trp或Phe取代;和/或Arg被Lys取代,和 (ii)以H2N-X1-Pro-X2-(Glu或Asp)-表示的N-末端Y受体识别氨基酸序列,其中X1不存在或是任何氨基酸残基,X2是Leu或Ser或者是Leu或Ser的保守性取代,或 (b)所述激动剂含有 如以上(i)所定义的C-末端Y受体识别氨基酸序列, 所述Y受体识别序列与包含至少一个毗邻所述六肽序列N-末端的α螺旋转角的两亲性氨基酸序列结构域融合, 所述转角因分子内共价键而束缚于螺旋构型中,和任选的 始于以上(ii)所定义的Y受体识别氨基酸序列的N-末端序列。  
摘要 对Y2和Y4受体的选择性超过Y1受体的Y受体激动剂可用于治疗,例如肥胖症,这些Y受体激动剂(a)是PP-折叠肽或PP-折叠肽模拟物,该肽或肽模拟物具有(i)以-X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(=O)NR1R2表示的C-末端Y受体识别氨基酸序列,其中R1和R1独立为氢或C1-C6烷基,X是Val、Ile、Leu或Ala,X3是除Gln或Asn,或它们保守取代的变体,其中Thr被His或Asn取代和/或Tyr被Trp或Phe取代;和/或Arg被Lys取代,和(ii)以H2N-X1-Pro-X2-(Glu或Asp)-表示的N-末端Y受体识别氨基酸序列,其中X1不存在或是任何氨基酸残基,X2是Leu或Ser或它们的保守取代变体,或(b)所述激动剂含有如以上(i)所定义的C-末端Y受体识别氨基酸序列,所述Y受体识别序列与毗邻所述六肽序列的N-末端处具有至少一个α螺旋转角的两亲性氨基酸序列结构域相融合,所述转角因分子内共价键而束缚于螺旋构型中,和任选的始于以上(ii)所定义的Y受体识别氨基酸序列的N-末端序列。  
国际公布 2005-09-29 WO2005/089790 英  
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