公开(公告)号
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CN1938293A
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公开(公告)日
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2007.03.28
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申请(专利)号
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CN200580009209.3
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申请日期
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2005.03.24
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专利名称
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抑制血管发生的新化合物及其应用
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.24 EP 04007067.4
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申请(专利权)人
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捷瑞尼股份公司
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发明(设计)人
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G·察恩;R·斯特拉齐;F·奥斯特坎普;G·齐施勒斯凯;J·克内勒;G·胡梅尔;S·比克纳;U·赖内克
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地址
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德国柏林
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颁证日
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国际申请
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2005-03-24 PCT/EP2005/003163
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进入国家日期
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2006.09.22
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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吴小明
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式(I)的化合物 其中 D是选自包括杂环和碳环的组的原子团, X是选自包括C=O,SO2,NH-(C=O),(C=O)-NH,C=S,CH2,O-(C=O),(C=O)-O,(C=S)-NH,NH-(C=S),NRa-(C=O),(C=O)-NRa,(C=S)-NRa和NRa-(C=S)的组的原子团, Y是选自包括-(CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k和-(CH2)m-L-(CH2)k的组的原子团, 其中E是选自包括O,S和NRb的组的原子团,k、m和n分别和独立地是0,1,2和3, Z是选自包括C=O,和烷基的组的原子团,其中优选地烷基是CH2或CH2CH2, A是选自包括下列各项的组的原子团:苄基、取代的苄基、苯基、取代的苯基、烷基和取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基、环烷基烷基、取代的环烷基烷基、杂环基烷基、取代的杂环基烷基、烷氧基-烷基、取代的烷氧基-烷基、烷氧基-环烷基、取代的烷氧基-环烷基、烷氧基-杂环基、取代的烷氧基-杂环基、烷氧基-芳基、取代的烷氧基-芳基、烷氧基-杂芳基、取代的烷氧基-杂芳基、烷硫基-烷基、取代的烷硫基-烷基、烷硫基-环烷基和取代的烷硫基-环烷基,B是具有式(II)的原子团, 其中R1选自包括下列各项的组:H、苄基、取代的苄基、苯基、取代的苯基、烷基和取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基、环烷基烷基、取代的环烷基烷基、杂环基烷基、取代的杂环基烷基、烷氧基-烷基、取代的烷氧基-烷基、烷氧基-环烷基、取代的烷氧基-环烷基、烷氧基-杂环基、取代的烷氧基-杂环基、烷氧基-芳基、取代的烷氧基-芳基、烷氧基-杂芳基、取代的烷氧基-杂芳基、烷硫基-烷基、取代的烷硫基-烷基、烷硫基-环烷基和取代的烷硫基-环烷基,R2选自包括下列各项的组:H、苄基、取代的苄基、苯基、取代的苯基、烷基和取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基、环烷基烷基、取代的环烷基烷基、杂环基烷基、取代的杂环基烷基、烷氧基-烷基、取代的烷氧基-烷基、烷氧基-环烷基、取代的烷氧基-环烷基、烷氧基-杂环基、取代的烷氧基-杂环基、烷氧基-芳基、取代的烷氧基-芳基、烷氧基-杂芳基、取代的烷氧基-杂芳基、烷硫基-烷基、取代的烷硫基-烷基、烷硫基-环烷基和取代的烷硫基-环烷基,G是包括至少一个氮原子的原子团,并且 其中Q和L分别和彼此独立地是选自包括下列各项的组的原子团:(C=O)-NH,C=O,C=S,NH,O,S,CH2,NH-NH,N=N,CH=N,N=CH,NH-(C=O)-NH,NH-(C=O),O-(C=O)-NH,NH-(C=O)-O,(C=O)-O,O-(C=O),NH-(C=S),(C=S)-NH,NH-(C=S)-NH,SO2,NH-SO2,SO2-NH,NRc,(C=O)-NRc,NRc,NRc-(C=O)-NH,NH-(C=O)-NRc,NRc-(C=O)-NRd,NRc-(C=O),O-(C=O)-NRc,NRc-(C=O)-O,NRc-(C=S),(C=S)-NRc,NRc-(C=S)-NH,NH-(C=S)-NRc,NRc-(C=S)-NRd,NRc-SO2和SO2-NRc,并且 其中Ra,Rb,Rc和Rd中的任一个分别和独立地是选自包括下列各项的组的原子团:H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基、环烷基烷基、取代的环烷基烷基、杂环基烷基、取代的杂环基烷基、烷氧基-烷基、取代的烷氧基-烷基、烷氧基-环烷基、取代的烷氧基-环烷基、烷氧基-杂环基、取代的烷氧基-杂环基、烷氧基-芳基、取代的烷氧基-芳基、烷氧基-杂芳基、取代的烷氧基-杂芳基、烷硫基-烷基、取代的烷硫基-烷基、烷硫基-环烷基和取代的烷硫基-环烷基。
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摘要
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本发明涉及结构(I)的化合物。特别地,本发明涉及结构(VIII)的化合物,其中变量如说明书所定义。这些化合物是整联蛋白抑制剂并且有效用于治疗需要抑制血管发生的疾病。
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国际公布
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2005-09-29 WO2005/090329 英
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